水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，水飞蓟宾衍生物具有式(I)所示结构：

【技术实现步骤摘要】
水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学
，特别涉及水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。
技术介绍
肝作为人体的重要解毒器官的肝脏，许多物质可通过胃肠道门静脉或体循环进入肝脏进行转化，因此肝脏容易受到毒性物质损害。肝损伤在人群中普遍易感，潜伏期短，病变的过程与感染的剂量直接相关，进而诱发肝炎、肝硬化甚至肝癌，严重影响生活质量和健康水平。水飞蓟宾是奶蓟(水飞蓟)的种子提取物，具有多种生物活性，可以清除细胞内的自由基而作为一种保护肝脏的药物应用于各种病因的肝损害治疗。虽然在细胞水平上它的治疗效果相当好，但其无法有效地靶向和聚集到肝脏发挥作用，导致生物利用度较低，且由于水飞蓟宾是一种天然的黄酮类产物，其吸收能力差，半衰期短，更进一步地降低了其生物利用度，故而导致水飞蓟宾应用于抗肝损伤的治疗极其有限，严重限制了其应用。目前较多方法是将水飞蓟宾与羧酸连接形成羧酸酯，以改善水飞蓟宾的生物利用度，但由于水飞蓟宾作用于肝脏，羧酸酯的水解不专一于肝脏中进行，故不具备靶向到肝脏组织富集的能本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示结构的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.式(I)所示结构的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐：



R1为C1-16烷基、具有3-8个环原子的环烷基或具有6-10个环原子的芳基；
R2为C1-4烷基。


2.根据权利要求1所述的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1为C1-4烷基；R2为甲基。


3.根据权利要求1所述的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，具有式(II)所示结构：





4.根据权利要求3所述的水飞蓟宾衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1为异丙基。


5.权利要求1-4任一项所述的水飞蓟宾衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将式(I-1)所示化合物和水飞蓟宾进行偶联反应，制得式(I)所示水飞蓟宾衍生物；





6.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：嘉兴金派特生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33