【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为抗癌剂的取代的亚炔基化合物相关申请本申请要求于2018年1月17日提交的申请号为201841001978的印度临时申请的优先权；其全部内容通过引用并入本文中。
本专利技术涉及式(I)的新型取代的亚炔基(alkynylene)衍生物及其药学上可接受的盐。本专利技术还提供了包含本专利技术化合物的药学上可接受的组合物以及在治疗用途中将所述组合物用作抗癌剂、化疗剂和抗增殖化合物的方法。
技术介绍
癌症的主要特征在于，源自给定的正常组织的异常细胞数量增加，这些异常细胞侵袭邻近组织，或者恶性细胞经淋巴或血液传播扩散到局部淋巴结和远处(转移)。临床数据和分子生物学研究表明，癌症是一个多步骤的过程，开始于微小的肿瘤前病变，在某些条件下可能发展为肿瘤。肿瘤病变可能呈克隆性演变，并发展出增加的侵袭、生长、转移和异质性的能力，尤其是在肿瘤细胞逃避宿主免疫监视的情况下(Roitt,I.,Brostoff,JandKale,D.,Immunology,17.1-17.12)(3rded.,Mosby,St.Louis,Mo
【技术保护点】
1.式(I)的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180117 IN 2018410019781.式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐或立体异构体；其中，
A表示芳基或杂芳基；
X表示N-Ry或不存在；
Y表示O、S或NCN；
B表示芳基、环烷基或杂环烷基；其中所述芳基、环烷基或杂环烷基任选地被选自烷基、卤素和氧中的一个或多个基团取代；
R1表示烷基；R2表示氢或烷基；或R1和R2以及与R1和R2连接在一起的碳原子形成3至5元环烷基环；
R3表示-C(O)Ra、-S(O)2Ra、-NHS(O)2Ra、-NRbC(O)Ra、＝NORa、杂芳基、杂环烷基或(杂环烷基)烷基；其中所述杂芳基和杂环烷基任选地被选自烷基、卤素、氧和-C(O)Rx中的一个或多个基团取代；
R4表示烷基、卤素、卤代烷基、氰基、烷氧基、芳氧基、烷氧基芳基、羟基烷基、乙炔、酰基、羟基、环烷基或-N(Rx)2；其中所述环烷基任选地被烷基取代；
Ra表示烷基、烯基、卤代烷基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、烯基、卤代烷基、环烷基和杂环烷基任选地被选自烷基、卤素、芳基、环烷基、卤代烷基、氨基、酰胺基、烷基氨基、氨基烷基、羟基、氰基、烷氧基、烷氧基芳基、芳氧基、羟基烷基、羧酸、酯、硫酯、氧(＝O)和-C(O)Rx中的一个或多个基团取代；
Rx表示氢、烷基、烯基、酰基或-C(O)-环烷基；
Ry表示氢或烷基；
Rb表示氢、烷基或烯基；
‘m’表示0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中B表示杂环烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中B表示
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1表示烷基；R2表示氢。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2以及与R1和R2连接在一起的碳原子形成环丙基或环戊基环。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中A表示芳基。
7.根据权利要求1所述的化合物，由式(IA)表示的化合物：
或其药学上可接受的盐或立体异构体；其中A、R1、R2、R3、R4、B、X和‘m’如权利要求1所定义。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中B表示5或6元环烷基。
9.根据权利要求7所述的化合物，其中B表示5或6元杂环烷基。
10.根据权利要求7至9中任一项所述的化合物，其中A表示芳基。
11.根据权利要求7至10中任一项所述的化合物，其中R3表示-NHS(O)2Ra或-NRbC(O)Ra；其中Ra和Rb如权利要求1所定义。
12.根据权利要求1所述的化合物，由式(IB)表示的化合物：
或其药学上可接受的盐或立体异构体；其中A、R1、R2、R3、R4、B和‘m’如权利要求1所定义。
13.根据权利要求12所述的化合物，其中B表示任选地被选自烷基、卤素或氧中的一个或多个基团取代的杂环烷基。
14.根据权利要求12所述的化合物，其中B表示5或6元杂环烷基。
15.根据权利要求1所述的化合物，由式(IC)表示的化合物：
或其药学上可接受的盐或立体异构体；其中A、R1、R2、R3、R4和‘m’如权利要求1所定义。
16.根据权利要求15所述的化合物，其中R1表示烷基；R2表示氢或烷基。
17.根据权利要求15所述的化合物，其中R1和R2以及与R1和R2连接在一起的碳原子形成环丙基或环戊基。
18.根据权利要求15至17中任一项所述的化合物，其中R3表示任选地被-C(O)Rx取代的杂环烷基。
19.根据权利要求15至18中任一项所述的化合物，其中R4表示烷基、卤素、卤代烷基或环烷基，其中所述环烷基任选地被烷基取代。
20.根据权利要求1所述的化合物，由式(ID)表示...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·奇卡纳，V·V·海纳尔，M·罗摩占陀罗，L·K·萨蒂扬，
申请(专利权)人：奥里吉恩发现科技有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN
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