噁唑化合物晶体制造技术

本发明专利技术提供了一种对PDE4有特异性抑制活性的特异性噁唑化合物的晶体，并且所述晶体显示出优异的稳定性。具体地，本发明专利技术提供了一种由式(5)表示的噁唑化合物的晶体，其中在用CuKα特征X射线测量的X射线粉末衍射图中，所述晶体在9.6±0.2、19.1±0.2和21.2±0.2的衍射角2θ(°)处有峰。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】噁唑化合物晶体
本专利技术涉及噁唑化合物的新晶体，一种制备所述晶体的方法等。
技术介绍
PTL1和2报告了一种对于磷酸二酯酶(PDE4)具有特异性抑制活性的噁唑化合物，以及一种用于生产该噁唑化合物的方法。PDE4在炎性细胞中是占优势的。PDE4的抑制增加了细胞内cAMP水平，并且增加的cAMP水平通过TNF-α、IL-23或其他炎性细胞因子的表达调控下调了炎症应答。cAMP水平的增加也增加了抗炎性细胞因子，例如IL-10。因此，所述噁唑化合物被认为适合用作抗炎剂。例如，所述噁唑化合物被认为对减少或消除湿疹或包括特应性皮炎在内的皮炎有用。PTL3公开了一种软膏(ointment)，所述软膏稳定包含对PDE4具有特异性抑制活性的噁唑化合物，并且所述软膏可被有效地吸收进入皮肤。特此将PTL1至3的公开以全文引入本文作为参考。引用列表专利文献：PTL1：WO2007/058338(JP2009-515872A)PTL2：WO2014/034958(JP2015-528433A)PTL3：WO2017/115780本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.由式(5)表示的噁唑化合物的晶体，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180404 JP 2018-0727171.由式(5)表示的噁唑化合物的晶体，



其中在用CuKα特征X射线测量的X射线粉末衍射图中，所述晶体在9.6±0.2、19.1±0.2和21.2±0.2的衍射角2θ(°)处有峰。


2.根据权利要求1所述的晶体，其中在用CuKα特征X射线测量的X射线粉末衍射图中，所述晶体还在选自12.6±0.2、22.8±0.2和26.0±0.2的一个、两个或三个衍射角2θ(°)处有一个、两个或三个峰。


3.根据权利要求2所述的晶体，其中在用CuKα特征X射线测量的X射线粉末衍射图中，所述晶体还在选自10.4±0.2、11.9±0.2、15.0±0.2、15.9±0.2、19.7±0.2、24.7±0.2和27.6±0.2的一个或多个衍射角2θ(°)处有一个或多个峰。


4.由式(5)表示的噁唑化合物



其中在用溴化钾压片法测量的红外吸收光谱中，所述晶体在3380±5、2980±5、1651±2、1501±2、1258±2、1121±2和...

【专利技术属性】
技术研发人员：金井直彦，安富贵之，广田良辅，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP