URAT-1抑制剂的新盐型制造技术

本发明专利技术公开了与巯基丁酸酯化合物，例如化合物(1)及其盐(例如钠，钾和钙盐)有关的化合物、盐、晶型和药物组合物，及其制备方法。本发明专利技术还公开了使用所述化合物、盐、晶型和药物组合物治疗疾病或病症，例如痛风和高尿酸血症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】URAT-1抑制剂的新盐型与相关申请的交叉引用本申请要求于2018年3月28日提交的国际申请PCT/CN2018/080889号的优先权，其全部内容通过引用合并于此。
在各种实施方式中，本专利技术总体上涉及URAT-1抑制剂的新盐型，包含该抑制剂的药物组合物及其制备和使用方法。
技术介绍
尿酸是嘌呤在人体内的最终代谢产物。尿酸主要以钠盐的形式存在于血液中。人的血清尿酸水平通常低于6mg/dL。当血清中的尿酸水平超过7mg/dL(Shi等人，Nature2003，425：516-523)时，尿酸的钠盐会结晶并沉淀在关节和身体其它部位，这可能导致疾病或病症，例如痛风，尿路结石和肾结石等。患有此类疾病或病症的患者通常伴有其它并发症。例如，痛风患者通常还具有并发症，例如高血压、糖尿病、高脂血症、血脂异常、动脉粥样硬化、肥胖症、代谢性疾病、肾病、心血管疾病和呼吸系统疾病等(Rock等人，NatureReviewsRheumatology2013，9：13-23)。2002年，日本科学家(远藤小组)报告说，阴离子转运通道蛋白URAT本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.2-(1-(3-(4-氰基苯基)吡啶-4-巯甲基)环丙基)乙酸钠(化合物1-Na)的晶型II，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180328 CN PCT/CN2018/0808891.2-(1-(3-(4-氰基苯基)吡啶-4-巯甲基)环丙基)乙酸钠(化合物1-Na)的晶型II，





2.根据权利要求1所述的晶型II，其特征在于，具有以下一个或多个峰的X射线粉末衍射(XRPD)图：2θ角为8.8、15.2、16.2、17.2、17.6、18.6、20.2、20.9、21.7、22.2、23.1、25.2、25.9和26.4度±0.2°。


3.根据权利要求1所述的晶型II，其特征在于，具有四个或多个以下峰的XRPD图：2θ角为8.8、15.2、16.2、17.2、17.6、18.6、20.2、20.9、21.7、22.2、23.1、25.2、25.9和26.4度±0.2°。


4.根据权利要求1所述的晶型II，其特征在于，具有八个或多个以下峰的XRPD图：2θ角为8.8、15.2、16.2、17.2、17.6、18.6、20.2、20.9、21.7、22.2、23.1、25.2、25.9和26.4度±0.2°。


5.根据权利要求1所述的晶型II，其特征在于，XRPD图案与图2A所示的基本相同。


6.根据权利要求1-5中任一项所述的晶型II，其特征在于，差示扫描量热法(DSC)图案与图2B所示的基本相同。


7.一种药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项所述的晶型II和任选的药学上可接受的赋形剂或载体。


8.根据权利要求7所述的药物组合物，其基本上不包含2-(1-(3-(4-氰基苯基)吡啶-4-巯甲基)环丙基)乙酸钠的其它固体形式。


9.根据权利要求7或8所述的的药物组合物，其基本上不包含2-(1-(3-(4-氰基苯基)吡啶-4-巯甲基)环丙基)乙酸。


10.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：代星，江岳恒，
申请(专利权)人：益方生物科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31