色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物及其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物，本发明专利技术以各种取代的3‑三氟甲基亚甲基亚胺取代的氧化吲哚1作为1,3‑偶极子和各种取代的3‑甲酸色酮2，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下，进行反应，获得色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性色满酮骨架和吡咯螺环氧化吲哚骨架以及三氟甲基，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞具有抑制活性的作用。本发明专利技术操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

【技术实现步骤摘要】
色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物及其制备方法及应用
本专利技术涉及化学技术和药学
，尤其是一种色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物及其制备方法及应用。
技术介绍
根据药物设计的活性骨架拼接原理，把两个或多个具有生物活性骨架拼接成一个潜在生物活性的多骨架分子在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(1)吡咯螺环氧化吲哚广泛存在天然产物和合成药物分子中，吸引了许多化学工作者及医药化学团队的广泛关注，例如，天然产物活性小分子吡咯螺环氧化吲哚pteropodine和alstonisine表现明显的生物活性。(2)色满酮骨架也普遍存在天然产物和药物分子中。例如:天然产物分子elaeocarpine，tephrosin和12a-hydroxy-a-toxicarol共享一个色满酮骨架单元，这些化合物在解除病痛、经济发展中起着重大作用。此外，三氟甲基也是重要的药效团基团,一个分子中引入三氟甲基，往往能明显改变分子的生物学特性(J.Med.Chem.2008,51,4359；Chem.Soc.Rev.2008,37本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：



式中，R1为甲基、乙基、苄基或苯基；R2为氟、氯、溴、甲基或氢；R2为为氟、氯、溴、甲基或氢。


2.一种如权利要求1所述的色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物的制备方法，其特征在于：将各种取代的3-三氟甲基亚甲基亚胺取代的氧化吲哚作为1,3-偶极子和各种取代的3-甲酸色酮，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下，进行[3+2]环加成反应，获得色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物。


3.根据权利要求2所述的色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物的...

【专利技术属性】
技术研发人员：田民义，吴丹，张敏，刘雄伟，周英，刘雄利，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52