【技术实现步骤摘要】
表面修饰的介孔二氧化硅纳米粒子、其制造方法及用途
本专利技术涉及介孔二氧化硅纳米粒子，其作为载有生物活性成分的药物递送系统用于治疗癌症，或作为活性剂用于抑制癌症转移。
技术介绍
介孔二氧化硅纳米粒子(MSN)由于其独特的物理/化学性质(如大孔体积、化学/热稳定性、高装载能力、可调节的表面性质和优异的生物相容性)而被认为具有作为药物递送系统的巨大潜力。在过去的十年中，MSN被广泛用于疾病治疗，因为它们可以将各种治疗药物递送到靶位点。在疾病中，癌症是全球第二大死亡原因，并在2018年导致估计960万人死亡。纳米粒子已成功地致力于治疗多种类型的癌症，并已基于纳米粒子的靶向肿瘤和控制/持续药物释放性质表现出特定的治疗作用。纳米粒子的被动肿瘤靶向是基于实体瘤的增强的穿透性和滞留(EPR)效应，实体瘤中渗漏的脉管系统和缺乏有效的淋巴引流使得纳米粒子在肿瘤中积聚。另一个挑战是治疗中枢神经系统(CNS)疾病，中枢神经系统疾病是医疗需求尚未满足的一大领域，如阿尔茨海默氏病(Alzheimer′sdisease，AD)、帕金森氏病(Pa...
【技术保护点】
1.一种介孔二氧化硅纳米粒子，其在其表面上包含有机修饰，在pH 7.4下的ζ电位在-22mV到+25mV的范围内且粒径为50nm或更小，其中所述有机修饰包含聚(乙二醇)部分和至少一种含有带正电荷的基团的低聚物/聚合物，其中所述含有带正电荷的基团的低聚物/聚合物隐藏在PEG层内，其中聚(乙二醇)部分与含有带正电荷的基团的低聚物/聚合物的摩尔比在15:1到1:2的范围内。/n
【技术特征摘要】
20190503 US 62/843,0331.一种介孔二氧化硅纳米粒子，其在其表面上包含有机修饰，在pH7.4下的ζ电位在-22mV到+25mV的范围内且粒径为50nm或更小，其中所述有机修饰包含聚(乙二醇)部分和至少一种含有带正电荷的基团的低聚物/聚合物，其中所述含有带正电荷的基团的低聚物/聚合物隐藏在PEG层内，其中聚(乙二醇)部分与含有带正电荷的基团的低聚物/聚合物的摩尔比在15:1到1:2的范围内。
2.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米粒子，其具有30nm或更小的粒径。
3.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米粒子，其在pH7.4下的ζ电位在-15mV到+7mV的范围内。
4.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米粒子，其中所述有机修饰是由选自聚(乙二醇)PEG、聚(丙二醇)PPG和PEG-PPG共聚物的物质衍生的。
5.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米粒子，其中所述纳米粒子的表面包含衍生自至少一种表面修饰剂的进一步修饰，所述至少一种表面修饰剂选自聚乙烯亚胺PEI；烷氧基硅烷封端的(聚)亚烷基(聚)胺，如氯化N-[3-(三甲氧基硅烷基)丙基]-N,N,N-三甲基铵TA、N-[3-(三甲氧基硅烷基)丙基]乙二胺EDPT、N1-(3-三甲氧基硅烷基丙基)二亚乙基三胺等；有机烷氧基硅烷，如3-氨基丙基三甲氧基硅烷APTMS、丙基三乙氧基硅烷、丁基三甲氧基硅烷、辛基三甲氧基硅烷、二苯基二乙氧基硅烷、正辛基三乙氧基硅烷、巯基丙基三甲氧基硅烷、氯甲基三甲氧基硅烷、异丁基三乙氧基硅烷、3-氨基丙基三乙氧基硅烷、乙基三甲氧基苯乙烯硅烷、甲基三乙氧基硅烷、苯基三乙氧基硅烷PTEOS、苯基三甲氧基硅烷PTMOS、甲基三甲氧基硅烷MTMOS、乙基三乙酰氧基硅烷ETAS、N-(三甲氧基硅烷基丙基)乙二胺三乙酸EDTAS、(3-三羟基硅烷基)丙基甲基膦酸酯THPMP、甲基三乙酰氧基硅烷MTAS、(3-巯基丙基)三甲氧基硅烷MPTMS和两性离子硅烷。
6.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米粒子，其中聚(乙二醇)部分与含有带正电荷的基团的低聚物/聚合物的摩尔比在15:1到2:1或10:1到2:1或6.5:1到2:1的范围内。
7.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米粒子，其中所述纳米粒子進一步包含装载到其上和/或其中的生物活性成分。
8.根据权利要求7所述的介孔二氧化硅纳米粒子，其中所述生物活性成分选自小分子药物、蛋白质药物的蛋白质、酶、抗体、疫苗、抗生素或核苷酸药物。
9.一种制备具有表面修饰的介孔二氧化硅纳米粒子MSN的方法，其包含以下步骤：
(a)提供碱性溶液，所述碱性溶液含有足以形成胶束的浓度的表面活性剂；
(b)将硅烷源引入到所述溶液中；
(c)将包含至少一种PEG修饰的硅烷和...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴政勋，陈奕平，吴思翰，牟中原，
申请(专利权)人：奈力生医股份有限公司，
类型：发明
国别省市：中国台湾;71
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