包含有机硅丙烯酸杂化聚合物的透皮治疗系统技术方案

本发明专利技术涉及用于透皮施用活性剂的透皮治疗系统(TTS)，所述透皮治疗系统包括含活性剂的层结构，所述含活性剂的层结构包括A)背衬层、B)含活性剂层和C)皮肤接触层，其中所述含活性剂层包含治疗有效量的所述活性剂和至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物，其中所述皮肤接触层包含至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物。

Transdermal treatment system containing silicone acrylic hybrid polymer

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含有机硅丙烯酸杂化聚合物的透皮治疗系统专利
本专利技术涉及用于透皮施用活性剂的透皮治疗系统(transdermaltherapeuticsystem，TTS)、所述透皮治疗系统的制造方法和用途，以及利用所述透皮治疗系统的治疗方法。专利技术背景用于透皮施用活性剂的透皮治疗系统(TTS)相比其他应用系统具有多种优势。例如，与口服剂型相比，观察到更少的副作用。此外，由于应用方式简单，为患者带来了更多的便利。特别地，在人类患者皮肤上长时间施用有益于顺从性。另一方面，在技术上具有挑战性的是提供在所需时间段内具有恒定渗透速率并且具有所需物理特性(例如粘结性和耐磨性)的TTS。例如，为了能够在整个施用期内提供足够的活性剂渗透速率，可能需要高活性剂载量。然而，活性剂载量的增加似乎受到限制，特别是在基于溶剂的系统中。例如，由于剩余的可用于皮肤吸收的活性剂的渗透速率不足，因此在储存期间活性剂的结晶可能会阻碍治疗成功。因此，在延长的时间段内维持足够的渗透速率与极小的波动特别具有挑战性。此外，TTS基质中高浓度的活性剂可能会不利地影响TTS的所需物理特性，并可能本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于透皮施用活性剂的透皮治疗系统，所述透皮治疗系统包括含活性剂的层结构，/n所述含活性剂的层结构包括：/nA)背衬层；/nB)含活性剂层，/n其中所述含活性剂层包含/na)治疗有效量的所述活性剂，和/nb)至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物；/n以及/nC)皮肤接触层，/n其中所述皮肤接触层包含至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180313 EP 18161432.21.一种用于透皮施用活性剂的透皮治疗系统，所述透皮治疗系统包括含活性剂的层结构，
所述含活性剂的层结构包括：
A)背衬层；
B)含活性剂层，
其中所述含活性剂层包含
a)治疗有效量的所述活性剂，和
b)至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物；
以及
C)皮肤接触层，
其中所述皮肤接触层包含至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物。


2.根据权利要求1所述的透皮治疗系统，
其中所述含活性剂层是含活性剂的基质层，优选地是含活性剂的压敏粘合剂层。


3.根据权利要求1或2所述的透皮治疗系统，
其中所述含活性剂层包含基于所述含活性剂层量为约20重量％至约98重量％，优选地约30重量％至约95重量％，更优选地约50重量％至约95重量％的所述有机硅丙烯酸杂化聚合物。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的透皮治疗系统，
其中所述皮肤接触层包含基于所述皮肤接触层量为约30重量％至约100重量％，优选地约50重量％至约100重量％，更优选地约80重量％至约100重量％的所述有机硅丙烯酸杂化聚合物。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的透皮治疗系统，
其中所述含活性剂层中所含的所述至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物与所述皮肤接触层中所含的所述至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物相同，或者
其中所述含活性剂层中所含的所述至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物与所述皮肤接触层中所含的所述至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物相比不同。


6.根据权利要求1至5中任一项所述的透皮治疗系统，
其中所述皮肤接触层中的所述有机硅丙烯酸杂化聚合物包含连续的有机硅外相和不连续的丙烯酸内相，或者包含连续的丙烯酸外相和不连续的有机硅内相，并且
其中所述含活性剂层中的所述有机硅丙烯酸杂化聚合物包含连续的有机硅外相和不连续的丙烯酸内相，或者包含连续的丙烯酸外相和不连续的有机硅内相。


7.根据权利要求1至6中任一项所述的透皮治疗系统，
其中所述至少一种有机硅丙烯酸杂化聚合物是有机硅丙烯酸杂化压敏粘合剂，优选地有机硅与丙烯酸酯的重量比为5:95至95:5，更优选地为40:60至60:40。


8.根据权利要求7所述的透皮治疗系统，
其中所述至少一种有机硅丙烯酸杂化压敏粘合剂的特征在于在25℃下且在乙酸乙酯中固体含量为约50％时溶液粘度大于约400cP，优选地为约500cP至约3,500cP，并且/或者
其中所述至少一种有机硅丙烯酸杂化压敏粘合剂的特征在于在30℃下在0.1rad/s下复数粘度小于约1.0e9泊，优选地为约1.0e5泊至约9.0e8泊。


9.根据权利要求1至8中任一项所述的透皮治疗系统，
其中所述透皮治疗系统包含至少两种选自以下有机硅丙烯酸杂化聚合物组中的至少两者的有机硅丙烯酸杂化聚合物：
-有机硅丙烯酸杂化压敏粘合剂，其特征在于在25℃下且在乙酸乙酯中固体含量为约50％时溶液粘度为约1,200cP至约1,800cP，并且/或者特征在于在30℃下在0.1rad/s下复数粘度为约9.0e5泊至约7.0e6泊，以及
-有机硅丙烯酸杂化压敏粘合剂，其特征在于在25℃下且在乙酸乙酯中固体含量为约50％时溶液粘度为约2,200cP至约2,800cP，并且/或者特征在于在30℃下在0.1rad/s下复数粘度为约8.0e6泊至约9.0e7泊。


10.根据权利要求9所述的透皮治疗系统，
其中所述至少两种有机硅丙烯酸杂化聚合物包含在不同的层中，或者其中所述至少两种有机硅丙烯酸杂化聚合物包含在所述含活性剂层中。


11.根据权利要求1至10中任一项所述的透皮治疗系统，
其中所述有机硅丙烯酸杂化聚合物是有机硅丙烯酸杂化压敏粘合剂，所述有机硅丙烯酸杂化压敏粘合剂包括以下物质的反应产物：
(a)包括丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团的含硅压敏粘合剂组合物；
(b)烯键式不饱和单体；和
(c)引发剂，
其中优选地所述包括丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团的含硅压敏粘合剂组合物是以下物质的缩合反应产物：
(a1)有机硅树脂，和
(a2)有机硅聚合物，和
(a3)包括丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团的含硅封端剂。


12.根据权利要求11所述的透皮治疗系统，
其中所述烯键式不饱和单体选自由以下组成的组：脂族丙烯酸酯、脂族甲基丙烯酸酯、脂环族丙烯酸酯、脂环族甲基丙烯酸酯以及它们的组合，所述化合物各自在烷基中具有最多20个碳原子，优选地所述烯键式不饱和单体是比例...

【专利技术属性】
技术研发人员：M埃姆根布罗伊赫，G沃尔，M林，R勃姆，C施米茨，R考夫曼，HW沃尔夫，N鲁姆，A施吕特，
申请(专利权)人：罗曼治疗系统股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE