一种雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于医药领域，公开了一种雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用。所述雷公藤红素衍生物，在雷公藤红素的29位羧酸上通过酰胺键的形成与二肽进行偶联，所述二肽的羧基与叔丁基相连。所述雷公藤红素衍生物可以降低雷公藤红素的细胞毒性、提高稳定性，并增强对肿瘤细胞的选择性，从而提高其作为抗癌成分的实际应用价值。

A triptolide derivative and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用
本专利技术属于医药领域，特别涉及一种雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
雷公藤红素(celastrol)主要来源于中药雷公藤(TripterygiumwilfordiiHookF)的根部，其重要药物组成部分包含有醌甲基三萜类化合物，该天然化合物成分具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、心肌保护、神经元变性、抗肥胖、抑制癌细胞生长、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移等。近期研究表明，雷公藤红素通过多种分子靶标展示其药理作用，例如SERCA、Hsp90-Cdc37、NF-κB/IKKβ、VEGFR1、VEGFR2及PI3K/Akt信号通路等。最近研究展示雷公藤红素在EGFR(表皮生长因子受体)突变体中诱导了实质性的细胞毒性作用并调动了胞质钙。因此，雷公藤红素成为了非小细胞肺癌(NSCLC)的新候选药物。基于我们前期的研究发现，雷公藤红素能通过抑制SERCA和P-gp来刺激钙离子介导的自噬、ATP耗竭以及诱导抗药性癌细胞的附属敏感性。肌浆网-内质网(sarco-endoplasmi本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种雷公藤红素衍生物，其特征在于，在雷公藤红素的29位羧酸上通过酰胺键的形成与二肽进行偶联，所述二肽的羧基与叔丁基相连。/n

【技术特征摘要】
1.一种雷公藤红素衍生物，其特征在于，在雷公藤红素的29位羧酸上通过酰胺键的形成与二肽进行偶联，所述二肽的羧基与叔丁基相连。


2.根据权利要求1所述的雷公藤红素衍生物，其特征在于，所述二肽选自天冬氨酸-谷氨酸、谷氨酸-天冬氨酸、天冬氨酸-天冬氨酸或谷氨酸-谷氨酸。


3.根据权利要求2所述的雷公藤红素衍生物，其特征在于，所述二肽的氨基酸之间以α键或γ键连接。


4.根据权利要求1所述的雷公藤红素衍生物，其特征在于，其结构式如式(I)或式(II)所示：





5.权利要求1-4中任一项所述雷公藤红素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄锦伟，刘良，保罗高尔，罗婉君，吴柏霖，
申请(专利权)人：澳门科技大学，
类型：发明
国别省市：澳门;82