【技术实现步骤摘要】
哌啶及2,6-哌啶二酮类秋水仙碱位点抑制剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类哌啶及2,6-哌啶二酮类秋水仙碱位点抑制剂及其制备方法和作为一类新的抗前列腺癌药物的应用。
技术介绍
前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，在男性致死性癌症中居第二位，其发病率及死亡率仅次于肺癌。研发安全有效的抗前列腺癌药物具有重要的科学意义及临床意义。国内外对哌啶及2,6-哌啶二酮类化合物均有大量的研究报道，这类药物的生物活性非常广泛，而唯独对于前列腺癌方面却鲜有研究报道。基于微管蛋白靶点的抗肿瘤药物分为秋水仙碱位点抑制剂、长春碱位点抑制剂、laulimalide结合位点抑制剂和紫杉烷结合位点抑制剂。与其他三种微管抑制剂相比，秋水仙碱位点抑制剂具有如下优点：(1)能够克服多药耐药；(2)有较好的药代动力学性质与水溶性；(3)可以避免表面活性剂带来的过敏反应等副作用。秋水仙碱位点抑制剂能够抑制前列腺癌的增殖并诱导前列腺癌细胞凋亡，但目前仍没有被FDA批准上市的秋水仙碱位点抑制剂类抗癌药物。因此，研究开发新...
【技术保护点】
1.一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂，其特征在于，具有如下所示结构：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂，其特征在于，具有如下所示结构：
R1，R5分别代表氢或羰基，取代基同时相同；R2，R4代表氢或甲基，取代同时相同或不同；R3代表氢，环戊基，甲基双取代。
2.如权利要求1所述的一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂，其特征在于，选如下化合物之一：
3.如权利要求1或2所述的一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂的应用，其特征在于，将其做为活性成分用于制备抗肿瘤药物。
4.如权利要求3所述的一类哌啶及2,6-哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂的应用，其特征在于，将其做为活性成分用于制备抗前列腺癌药物。
技术研发人员：李军，付冬君，张云封，常安琪，
申请(专利权)人：北京中医药大学，
类型：发明
国别省市：北京;11
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