The invention belongs to the field of chemical synthesis, and relates to a (z) - olefin indole compound and a preparation method thereof. The (z) - olefin indole of the invention is prepared by Lewis acid catalysis, the method is simple, the substrate is widely used, the operation is simple, the route is simple, the yield is high, and the reagents used are all common reagents. The cost of preparing (z) - olefin indole in the Lewis acid catalyst of the technical route is significantly reduced, and a large amount of preparation can be completed. The method of the invention can well control the selectivity of the structural isomer of the olefin indole.
【技术实现步骤摘要】
一种(Z)-烯烃吲哚化合物及其制备方法
本专利技术属化学合成领域，涉及一种(Z)-烯烃吲哚化合物及其制备方法。
技术介绍
众所周知，随着地球环境的恶化，恶性肿瘤严重威胁着人类的健康，每年死于恶性肿瘤的人数达数百万，约占全球患病死亡人数的1/4，所以恶性肿瘤的有效治疗是临床医学亟待解决的问题，也是生物医学科学领域的研究热点之一。在肿瘤的主要治疗方法中，药物治疗始终占据重要的主导地位。业内公知，吲哚类化合物是一类非常重要的含氮杂环化合物，包括其衍生物生物碱等。由于吲哚及其衍生物在杀菌、抗炎、杀虫以及抗肿瘤等方面表现出广谱生物活性，对吲哚的研究已经吸引了国内外众多科学家的关注，尤其，随着吲哚类抗肿瘤药物长春碱与长春新碱在临床上的广泛应用，吲哚类化合物的抗肿瘤生理活性逐渐突出优势，引起了大众的关注，所以研究更多新的吲哚类化合物具有重要实践意义。目前，如上述吲哚类化合物其中部分吲哚类抗肿瘤药物已经上市进入临床使用，其中，靛玉红A是一种吲哚的缩合产物，该化合物对慢粒白血病具有明显的抑制作用，且具有临床疗效可靠，毒...
【技术保护点】
1.式3化学结构的(Z)-烯烃吲哚化合物，/n
【技术特征摘要】
1.式3化学结构的(Z)-烯烃吲哚化合物，
其中R1表示氮原子的保护基，为：Boc、Ts、Me或H，
R2表示不同苯基取代基，
R3表示不同芳基或烷基取代基，
R4和R5表示N的取代基，为：Ts、Ms、Alkyl-、Aryl-、COOEt或COO(CH2)n。
2.根据权利要求1所述的(Z)-烯烃吲哚化合物，其特征在于，所述的(Z)-烯烃吲哚化合物为具有下述结构：
3.根据权利要求1所述的(Z)-烯烃吲哚化合物，其特征在于，所述式3化学结构的(Z)-烯烃吲哚化合物3按下述合成方法从中间体1和2转化：
其中R1表示氮原子的保护基，为Boc、Ts、Me或H，R2表示不同苯基取代基，R3表示不同芳基或烷基取代基，R4和R5表示N的取代基，为Ts、Ms、Alkyl-、Aryl-、CO...
【专利技术属性】
技术研发人员：魏邦国，刘艺雯，司长梅，林国强，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31
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