【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为抗炎剂、免疫调节剂和抗增殖剂的新型钙盐多晶型物
和
技术介绍
本专利技术的主题是一种式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其中所述式I的化合物或其溶剂化物和/或水合物与钙的摩尔比为2±0.3。本专利技术的主题尤其是一种式I的化合物或其溶剂化物和/或水合物，其特征在于具有在下示值±0.2处以2θ度表示的特征峰的X射线粉末衍射图形：2θ＝5.91°、9.64°、16.78°、17.81°、19.81°、25.41°。本专利技术尤其是指抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物新型多晶型物、它们的生产方法、包含它们的药用组合物和它们在治疗和预防疾病中的用途，尤其是它们在抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)中提供益处的疾病中的用途。相关疾病的实施例在下文给出。炎症性肠病(IBD)是一组结肠和小肠的炎症性疾病。克罗恩氏病和溃疡性结肠炎为其主要类型。克罗恩氏病可影响小肠和大肠，以及口腔、食道、胃和肛门。溃疡性结肠炎主要影响结肠和直肠。类风湿性关节炎(RA)是一种在老年人中相当常见的...
【技术保护点】
1.式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180316 EP 18162244.01.式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，
其中所述式I的化合物与钙的摩尔比为2±0.3。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有在下示值±0.2处以2θ度表示的特征峰的X射线粉末衍射图形：
2θ＝5.91°、9.64°、16.78°、17.81°、19.81°、25.41°。
3.根据权利要求1或2所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其中具有在下示值±0.2处的2θ的特征峰如下表所示：
表1：维多莫司钙盐的多晶型物A的峰列表
4.根据权利要求1或2所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于如图1所示的X射线粉末衍射图形：
图1：维多莫司钙的多晶型物A的PXRD。
5.根据权利要求1至4任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有以cm-1表示的特征峰1664、1624、1617、1532、1449、1338的FT拉曼吸收光谱，所述光谱如图2所示：
图2：维多莫司钙的多晶型物A的拉曼光谱。
6.根据权利要求1至5任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有以cm-1表示的特征峰1980、1659、1584、1335、1145的IR吸收光谱，所述光谱如图3所示，
图3a：维多莫司钙的多晶型物A的IR光谱，完整区
图3b：维多莫司钙的多晶型物A的IR光谱，指纹区。
7.根据权利要求1至6任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有以ppm表示的特征峰15.2、8.3、7.6、7.5、7.4、7.2、6.8、3.8、2.7、1.6的1H-NMR谱图，所述谱图如图4所示，
图4.维多莫司钙的多晶型物A的1H-NMR谱图。
8.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其是具有式I的化合物与水的摩尔比为约1:1的水合物。
9.一种药用配制物，所述药用配制物包含根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A。
10.根据权利要求1所述的药用配制物，其具有低于720ppm的THF含量。
11.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A或根据权利要求9或10所述的药用配制物，其用作药物。
12.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A或根据权利要求9或10所述的药用配制物，其用于治疗选自以下的疾病：风湿病，急性免疫病，自身免疫病，由恶性细胞增殖引起的疾病，炎性疾病，人和动物中由原生动物感染引起的疾病，由病毒感染和卡氏肺孢子虫引起的疾病，纤维化，葡萄膜炎，鼻炎，哮喘或关节病。
13.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的...
【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼尔·维特，安德烈亚斯·穆勒，曼弗雷德·格洛佩尔，赫拉·科霍夫，
申请(专利权)人：埃慕尼克股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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