青蒿素-苯胺基喹唑啉类D类衍生物及其药物组合物和应用制造技术

本发明专利技术提供一类青蒿素‑苯胺基喹唑啉类衍生物d‑1、d‑2、d‑3、其光学异构体、多晶型物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用。经体外抗肿瘤细胞活性实验评价，本发明专利技术化合物d‑1、d‑2、d‑3对人结肠癌细胞(HCT116)和黑色素瘤细胞(WM‑266‑4)具有良好的抑制作用，能用于抗肿瘤药物的制备。

【技术实现步骤摘要】
青蒿素-苯胺基喹唑啉类D类衍生物及其药物组合物和应用本申请是中国专利申请“青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物及其制备方法和应用”(申请号为：201810468703.5，申请日为：2018.05.16)的分案申请。
本专利技术属于医药
，具体涉及一类青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物，其制备方法，以该类化合物、其光学异构体、多晶型物作为活性成分的药物组合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
癌症是造成人类死亡的主要原因，已经成为全球关注的主要公共健康问题。青蒿素于1971年首次由我国科学家屠呦呦及其团队从菊科植物黄花蒿叶中分离提取出的具有一种独特过氧桥结构的倍半萜内酯化合物。其主要衍生物有双氢青蒿素(dihydroartemisinin，DHA)、青蒿琥酯(artesunate，AS)、蒿甲醚(artemether，ATM)、蒿乙醚(arteether，ATE)和青蒿酮(artemisone，ATS)等。由于青蒿素对耐氯喹的恶性疟疾有突出疗效且表现出低毒性，已被WHO列为推荐的抗疟药。近来研究表明，青蒿本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下述通式(I)所示青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物，/n

【技术特征摘要】
1.下述通式(I)所示青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物，



式中，R为如下基团之一：





2.根据权利要求1所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物，其特征在于所述衍生物为：





3.药物组合物，其包含权利要求1或2所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物和至少一种药学上可接受的载体。


4.权利要求1或2所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物在制备抗肿瘤药物中的应用。


5.权利要求1或2所述的青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物在制备抗结肠癌、抗黑色素瘤的药物中的应用。


6.权利要求2中结构式所示的化合物d-1、d-2、d-3的制备方法，该方法为...

【专利技术属性】
技术研发人员：左之利，汪亮亮，张树群，刘辉，李艳，张云琴，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：云南;53