一种L-谷氨酸衍生物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术属于医药中医药中间体的合成技术领域，公开了一种L‑谷氨酸衍生物及其合成方法和应用。该合成方法中的各步骤简捷有序，通过采用一锅法将得到的L‑谷氨酸二甲酯盐酸盐油状物直接投入下一步反应，无需得到L‑谷氨酸二甲酯盐酸盐固体，能够有效地降低各原料的使用，降低成本；反应溶剂选用乙酸乙酯，能有效的回收循环使用，显著地提高了乙酸乙酯的利用率，减少了对环境的污染；在利用结晶的方式获得最终的产品，不仅为了提高交通运输时的便利性，便于保存性，而且能够更进一步地提高产品的质量及产量。该合成方法技术方案完整、简单，同时生产的产品结晶收率高，质量更好，便捷、科学，有效地将产品整体收率提高到85％以上，为新药研发提供原料。

【技术实现步骤摘要】
一种L-谷氨酸衍生物及其合成方法和应用
本专利技术属于医药中医药中间体的合成
，具体涉及一种L-谷氨酸衍生物及其合成方法和应用。
技术介绍
谷氨酸，是一种酸性氨基酸，分子内含有两个羧基。其大量存在于谷类蛋白质中，在生物体内的蛋白质代谢过程中占据着重要地位，谷氨酸是构成蛋白质的氨基酸之一，也是人类和动物的重要营养物质。很多多肽类的药物及化妆品多肽的氨基酸组成中就含有谷氨酸，但是由于谷氨酸有两个羧基，分别是5位羧基和1位羧基，需要将这两个位置的羧基进行保护，形成保护形态的谷氨酸才能应用于多肽的合成中，而羧基不带保护的谷氨酸是无法应用到多肽合成领域的。目前现有技术中制备合成方法生产的产品为油状物，产品的高效液相纯度低于90％，同时现有工艺获得的产品的结晶收率仅为70％左右，而且制作工艺繁杂，所需设备较多，耗能高，收率低。
技术实现思路
为了解决现有技术存在的上述问题，本专利技术目的在于提供一种L-谷氨酸衍生物及其合成方法和应用。本专利技术所采用的技术方案为：一种L-谷氨酸衍生物的合成方法，该合成方法如下步骤：本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种L-谷氨酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下步骤：/n(1)选取L-谷氨酸和甲醇混匀，在预设温度下加入氯化亚砜，加热后恒温反应，得到备用液Ⅰ；/n(2)将反应完全后的备用液Ⅰ浓缩至干、冷却至室温，得到L-谷氨酸二甲酯盐酸盐油状物；/n(3)在步骤(2)中获得的L-谷氨酸二甲酯盐酸盐油状物中加入乙酸乙酯、溶剂、碱性调节液和二碳酸二叔丁酯反应得到备用液Ⅱ；/n(4)在反应完全后的备用液Ⅱ中加溶剂，静置分层，去除下层物质，得到备用液Ⅲ；/n(5)在步骤(4)中获得的备用液Ⅲ中加入稀盐酸洗净杂质，之后加入半饱和食盐水、无水硫酸钠混匀、干燥，得到备用液Ⅳ；/n(6)滤除步骤(5)...

【技术特征摘要】
1.一种L-谷氨酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下步骤：
(1)选取L-谷氨酸和甲醇混匀，在预设温度下加入氯化亚砜，加热后恒温反应，得到备用液Ⅰ；
(2)将反应完全后的备用液Ⅰ浓缩至干、冷却至室温，得到L-谷氨酸二甲酯盐酸盐油状物；
(3)在步骤(2)中获得的L-谷氨酸二甲酯盐酸盐油状物中加入乙酸乙酯、溶剂、碱性调节液和二碳酸二叔丁酯反应得到备用液Ⅱ；
(4)在反应完全后的备用液Ⅱ中加溶剂，静置分层，去除下层物质，得到备用液Ⅲ；
(5)在步骤(4)中获得的备用液Ⅲ中加入稀盐酸洗净杂质，之后加入半饱和食盐水、无水硫酸钠混匀、干燥，得到备用液Ⅳ；
(6)滤除步骤(5)中获得的备用液Ⅳ内的硫酸钠，浓缩至干、冷却至室温后加入石油醚，搅拌结晶，得到成品。


2.根据权利要求1所述的一种L-谷氨酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中L-谷氨酸和甲醇的摩尔比为1.0-5.0:3-20，优选为2.0-4.0:6-13，进一步优选为2.5-3.5:8-10。


3.根据权利要求1所述的一种L-谷氨酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中预设温度为8-25摄氏度，优选为10-20摄氏度；
所述步骤(1)中加热温度为30-60摄氏度，优选为40-55摄氏度，进一步优选为50摄氏度；
所述步骤(1)中恒温反应时长为3-24小时，优选为12-18小时，进一步优选为15小时。


4.根据权利要求2所述的一种L-谷氨酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述步骤(2)中浓缩至干...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨朝雪，唐寅，肖斌，周虎，向暑，张敬科，
申请(专利权)人：四川嘉瑛莱科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：四川;51