【技术实现步骤摘要】
富马酸奥比特嗪肠溶微丸及其制备方法和用途
本专利技术属于医药化工领域,具体地,涉及一种富马酸奥比特嗪肠溶微丸、其制备方法及其在制备用于预防和/或治疗抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
富马酸奥比特嗪,化学名为(4-苄基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼富马酸盐,化学结构式如下:文献WO2010102513A1报道了富马酸奥比特嗪及其衍生物的结构、制备方法和用途,该类化合物可特异性的激活肿瘤细胞内的procaspase-3为有活性的caspase-3,从而诱导肿瘤细胞凋亡。文献还进一步报道了该类化合物对多种癌症细胞株的生长有明显抑制作用,如对HL-60细胞、NCI-H460细胞、HepG2细胞、A549细胞等具有明显抑制作用。由于Procaspase-3在肿瘤细胞的表达显著高于正常细胞,因此富马酸奥比特嗪有望成为调节细胞凋亡信号转导通路的新型抗肿瘤药物。
技术实现思路
本申请的专利技术人对富马酸奥比特嗪的制剂处方、制剂工艺进行大量的实验研究,开发了一种富马酸奥比特嗪肠溶微丸制剂,该制剂所用的辅料与富马酸奥比特嗪的相容性好,该制剂稳定性佳、安全性高,在肠液中可以快速崩解、平稳释放,从而提高了富马酸奥比特嗪的生物利用度。该肠溶微丸采用挤出滚圆工艺制备含药微丸,有利于扩大微丸的载药量范围,方便根据临床需求调整微丸剂量规格,实现了工业化生产,同时耗时短,效果好。本专利技术第一方面提供一种富马酸奥比特嗪肠溶微丸;本专利技术的第二方面提供一种含有所述 ...
【技术保护点】
1.一种肠溶微丸,其包含a)含富马酸奥比特嗪的丸芯,b)隔离层和c)肠溶层。/n
【技术特征摘要】
1.一种肠溶微丸,其包含a)含富马酸奥比特嗪的丸芯,b)隔离层和c)肠溶层。
2.根据权利要求1所述的肠溶微丸,其中所述的丸芯包含稀释剂、崩解剂和助溶剂。
3.根据权利要求1-2任一项所述的肠溶微丸,其中所述的稀释剂为选自微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或多种。
4.根据权利要求1-3任一项所述的肠溶微丸,所述的崩解剂为选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种。
5.根据权利要求1-4任一项所述的肠溶微丸,其中所述的助溶剂为选自聚乙烯吡咯烷酮、吐温-20、吐温-60、吐温-80、十二烷基硫酸钠中的一种或多种。
6.根据权利要求1-5任一项所述的肠溶微丸,其中所述的丸芯中:稀释剂为选自微晶纤维素、乳糖和预胶化淀粉中的一种或多种;崩解剂为选自低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种;助溶剂为选自聚乙烯吡咯烷酮、吐温-20、吐温-60、吐温-80、十二烷基硫酸钠中的一种或多种。
7.根据权利要求1-6任一项所述的肠溶微丸,其中所述的崩解剂为:
羧甲淀粉钠,
交联羧甲基纤维素钠,
交联聚维酮,
低取代羟丙基纤维素与羧甲淀粉钠的组合,
低取代羟丙基纤维素与交联羧甲基纤维素钠的组合,或
低取代羟丙基纤维素与交联聚维酮的组合。
8.根据权利要求7所述的肠溶微丸,其中所述的低取代羟丙基纤维素与羧甲淀粉钠的质量比例为0.1~3.5:1(例如0.5:1、1:1、1.4:1、1.5:1、1.75:1、2:1、2.3:1、2.5:1或3:1),
低取代羟丙基纤维素与交联羧甲基纤维素钠的质量比例为0.1~3.5:1(例如0.5:1、1:1、1.4:1、1.5:1、1.75:1、2:1、2.3:1、2.5:1或3:1),
低取代羟丙基纤维素与交联聚维酮的质量比例为0.1~3.5:1(例如0.5:1、1:1、1.4:1、1.5:1、1.75:1、2:1、2.3:1、2.5:1或3:1)。
9.根据权利要求1-8任一项所述的肠溶微丸,其中所述的丸芯包含:以重量份计的
10.根据权利要求1-9任一项所述的肠溶微丸,其中所述的隔离层中包含隔离材料,
可选地,所述隔离层还包括抗粘剂,
优选地,所述隔离材料为选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或两种,
优选地,所述的抗粘剂为滑石粉。
11.根据权利要求1-10任一项所述的肠溶微丸,其中所述的肠溶层中包含肠溶材料,...
【专利技术属性】
技术研发人员:程立仁,丁劲松,向优琴,徐鹏飞,钟宪斌,王丹丹,
申请(专利权)人:深圳市真兴医药技术有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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