替加氟-L-脯氨酸共晶体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种替加氟‑L‑脯氨酸共晶体及其制备方法，属于有机药物共晶技术领域。所述共晶体中替加氟与L‑脯氨酸的摩尔比为1:1，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.0±0.2°，7.6±0.2°，8.6±0.2°，12.1±0.2°，15.0±0.2°，18.0±0.2°有特征峰；所述共晶体为单斜晶系，手性空间群为P2

【技术实现步骤摘要】
替加氟-L-脯氨酸共晶体及其制备方法
本专利技术涉及有机药物共晶
，特别涉及一种替加氟-L-脯氨酸共晶体。
技术介绍
替加氟(Tegafur,TG)，其化学名为1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮，为白色或类白色结晶性粉末，分子式为C8H9FN2O3，分子量为200，其结构式如下所示：替加氟属于氟尿嘧啶衍生物，1968年，前苏联科学家Hiller博士成功合成TG。TG是通过在体内被肝脏药物代谢酶及细胞色素P-450系统所降解转变为氟尿嘧啶而起作用，其作用与氟尿嘧啶相同。TG与5-FU相比具有高化学治疗活性和低毒性等优点，并且广泛用于乳腺癌和胃肠道癌的治疗。替加氟虽然在抗肿瘤治疗中被广泛应用，但由于替加氟有一定毒性，存在着比较严重的骨髓抑制，损伤人体等，所以降低其毒性或提高其生物利用度成为研究的热点。例如，在比利时专利No.855121中描述了替加氟存在2’R和2’S的消旋异构体，研究表明两种异构体生物活性、毒性一样(Structure-activitystudiesonhallucino本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替加氟-L-脯氨酸共晶体，其特征在于：所述共晶体中替加氟与L-脯氨酸的摩尔比为1:1；所述的替加氟L-脯氨酸共晶体，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.0±0.2°，7.6±0.2°，8.6±0.2°，12.1±0.2°，15.0±0.2°，18.0±0.2°有特征峰。/n

【技术特征摘要】
1.一种替加氟-L-脯氨酸共晶体，其特征在于：所述共晶体中替加氟与L-脯氨酸的摩尔比为1:1；所述的替加氟L-脯氨酸共晶体，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.0±0.2°，7.6±0.2°，8.6±0.2°，12.1±0.2°，15.0±0.2°，18.0±0.2°有特征峰。


2.如权利要求1所述的替加氟-L-脯氨酸共晶体，其特征在于：所述的替加氟-L-脯氨酸共晶体，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.0±0.2°，7.6±0.2°，8.6±0.2°，12.1±0.2°，15.0±0.2°，17.0±0.2°，18.0±0.2°，19.1±0.2°，19.4±0.2°，23.5±0.2°，24.4±0.2°有特征峰,或在7.0±0.2°，7.6±0.2°，8.6±0.2°，12.1±0.2°，15.0±0.2°，17.0±0.2°，18.0±0.2°，19.1±0.2°，23.5±0.2°，24.4±0.2°有特征峰，或在7.0±0.2°，7.6±0.2°，8.6±0.2°，12.1±0.2°，15.0±0.2°，17.0±0.2°，18.0±0.2°，19.4±0.2°，23.5±0.2°，24.4±0.2°有特征峰。


3.如权利要求1所述的替加氟-L-脯氨酸共晶体，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图1所示的X射线...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，翟立海，李玲，郭立红，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37