喹啉色胺杂联体及其在制备治疗阿尔茨海默病的药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，特别涉及喹啉色胺杂联体，及其在制备治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物中的应用。具体公开了式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐。本发明专利技术的喹啉色胺杂联体化合物具有优异的清除氧自由基能力、对过氧化氢诱导的SH‑SY5Y细胞氧化损伤的保护作用、良好的血脑屏障被动透析能力、抑制Aβ自身聚集作用和金属离子螯合能力，为多靶点抗阿尔茨海默病活性分子；有望作为治疗和/或预防阿尔茨海默病的临床药物。

【技术实现步骤摘要】
喹啉色胺杂联体及其在制备治疗阿尔茨海默病的药物中的应用
本专利技术属于医药
，特别涉及喹啉色胺杂联体，及其在制备治疗和/或预防阿尔茨海默病的药物中的应用。
技术介绍
阿尔茨海默病(Alzheimer’sDisease，AD)又称早老性痴呆，是一种与年龄相关的中枢神经退行性疾病。该病由德国的精神病学家AloisAlzheimer于1906年首次发现，距今超100年的历史。研究结果显示，AD的神经学病理性特征主要为Tau蛋白过度磷酸化异常聚集形成的神经细胞内神经元纤维缠结(neurofibrillarytangles，NFTs)以及β-淀粉样蛋白沉积在细胞外形成的老年斑(senileplaques，SPs)，并且伴有脑血管的改变以及颗粒空泡变性等。在临床上表现为患者逐渐出现记忆障碍、执行功能障碍、失语失认等，通常病情呈进行性加重，直到完全丧失独立生活能力，并伴随有一系列精神病症。AD是由包括遗传因素和环境因素在内的多种因素共同导致，发病机制非常复杂，迄今为止尚未完全阐明透彻。随着越来越多的科研工作者投入到AD的研究中，针对其发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，



其中，
R1和R3各自独立地选自H或＝O；
R2选自H或R’；
X选自H、OH或-O-R’；
n选自0至5的整数；
A为经取代或未经取代的8-羟基喹啉基；
R’选自经取代或未经取代的烷基、烯基或炔基。


2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述A选自


3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述n为0或1。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R’选自经取代或未经取代的C1-5烷基、C1-5烯基或C1-5炔基。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R’为经取代或未经取代的C1-5烷基，优选为甲基、乙基、丙基、丁基或正戊基。...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄玲，潘廷婷，周彦，黎兴术，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东;44