喹啉衍生物的结晶制造技术

技术编号:25530892 阅读:55 留言:0更新日期:2020-09-04 17:18
本申请涉及医药领域,涉及喹啉衍生物的结晶,具体涉及喹啉衍生物水合物、甲醇化物、四氢呋喃化物的结晶和无定型物,以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。本申请还提供其制备方法,收率高,结晶条件温和,适合工业化生产,能够更好地满足制药业需求。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】喹啉衍生物的结晶
本申请属于医药
,涉及喹啉衍生物的结晶,具体涉及喹啉衍生物水合物、甲醇合物、四氢呋喃合物的结晶和无定型物,以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。
技术介绍
酪氨酸激酶是一组催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶,在细胞内的信号转导中起着重要的作用,它参与正常细胞的调节、信号传递和发育,也与肿瘤细胞的增殖、分化、迁移和凋亡密切相关。许多受体酪氨酸激酶都与肿瘤的形成相关,根据其细胞外区域结构的不同可分为表皮生长因子受体(EGFR)、血小板衍化生长因子受体(PDGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等等。WO2008112407在实施例24中公开了化合物1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺及其制备方法,它的结构式如式I所示:它是一个多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2/KDR和VEGFR3)、干细胞因子受体、血小板源生长因子受体等激酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I化合物的结晶,/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180211 CN 2018101405060式I化合物的结晶,



其特征在于,使用Cu-Kα辐射,所述结晶的X-射线粉末衍射在以下2θ度数约9.03、9.20、11.02、13.26、17.08、17.77、18.43、20.81、22.47处有衍射峰。


根据权利要求1所述的结晶,在以下2θ度数约为9.03、9.20、11.02、13.26、14.96、17.08、17.77、18.43、18.64、19.20、19.87、20.13、20.81、22.47、24.37、25.11处有衍射峰。


根据权利要求1所述的结晶,在以下2θ度数约为9.03,9.20,11.02,13.26,14.96,15.50,15.83,17.08,17.77,18.43,18.64,19.20,19.87,20.13,20.81,21.33,22.47,22.81,24.37,25.11,26.05,26.73,27.80,28.35,29.45,30.58处有衍射峰。


根据权利要求1-3中...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵锐李新路刘飞张喜全杨铁
申请(专利权)人:正大天晴药业集团股份有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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