【技术实现步骤摘要】
一种利莫那班衍生物及其制备方法与应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种利莫那班衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
乳腺癌位于女性恶性肿瘤发病率第一位，近年来在我国，特别是在一些大城市及沿海经济发展较快的地区，乳腺癌的发病率在逐渐上升，而且有年轻化的趋势。分子靶向治疗是一种全新的肿瘤治疗模式，它能够较为特异性地阻断肿瘤细胞生长中起关键作用的信号传导通路，从而达到治疗肿瘤的目的。分子靶向药物治疗具有特异性强、效果显著、对正常细胞和组织损伤轻微等特点。但由于乳腺癌发病原因的复杂性，靶向药物存在一定的副作用和耐受性。大麻素受体1型(Cannabinoidsreceptor1，CB1)，被认为是在大脑中表达最广泛的G蛋白偶联受体，主要位于脑、脊髓与外周神经系统中，又称中枢型大麻素受体。近年来研究表明，CB1参与肿瘤的发生和发展，调节肿瘤细胞生长、迁移、增殖、周期、凋亡等过程，部分CB1受体拮抗剂相继报道具有抗肿瘤活性，能抑制肿瘤生长迁移。然而由于临床应用过程中因存在中枢抑制作用而产生抑郁及焦虑等精神方面的不良反应而导致其...
【技术保护点】
1.结构式如式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物：/n
【技术特征摘要】
1.结构式如式I所示化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物：
其中，X代表Cl、Br或I。
2.权利要求1所述式I所示化合物的制备方法，包括下述步骤：
1)将式a所示化合物与氯化亚砜进行反应，得到式b所示的化合物；
2)在碱性条件下，使式b所示的化合物与3-氨基吡啶进行反应，得到式c所示的化合物；
3)将式c所示的化合物与CH3X进行反应，得到式I所示化合物，其中，CH3X中的X代表Cl、Br或I。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为甲苯；
所述反应在回流状态下进行，所述回流的温度为110-120℃；所述回流的时间为4-6小时；
所述式a所示化合物与氯化亚砜的摩尔比为1:2-1:3。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述步骤1)反应结束后还包括蒸干溶剂的步骤；所述蒸干溶剂的温度为110℃－130℃。
5.根据权利要求2-4中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为二氯甲烷；
上述方法步骤2)中，所述反应在室温下进行，所述反应的时间为6-12h；
所述式b所示的化合物与3-氨基吡啶的摩尔比为1:1-1:1.2；
所述碱性条件由三乙胺或碳酸提供；
所述式b所示的化合物与所述三乙胺或碳酸钾的摩尔比为1:2-1:3。
6.根据权利要求2-5中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述步骤3)中，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为N-甲基吡唑烷酮；
所述反应的反应温...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁丽华，叶棋浓，刘婕，张亚楠，李鹏运，黄裕兵，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院，
类型：发明
国别省市：北京;11
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