可注射长效局麻药半固体凝胶制剂制造技术

公开了一种控释药物组合物，其包含生物相容性和可生物蚀解的半固体凝胶，所述半固体凝胶包含蓖麻油酸甘油三酯、胶凝剂、布比卡因和任选的皮质类固醇、镇痛剂或抗炎剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可注射长效局麻药半固体凝胶制剂相关专利申请参考本专利要求2017年12月6日递交的美国专利申请序列第15/833,899号的优先权。
本专利技术提供了一种药物控制释放的半固体药物组合物，所述药物组合物在半固体脂质载体中包括局麻药和抗炎药物，所述半固体脂质载体包含蓖麻油和胶凝剂，所述药物组合物以可注射的形式来控制递送局麻药，用于治疗手术后疼痛。专利技术背景在美国，每年大约进行1亿例手术，系统性阿片类药物用于控制术后疼痛，只有半数患者疼痛得到充分控制。阿片类药物术后疼痛管理处方正在助长阿片类药物的泛滥，因为每年有160万美国外科门诊患者成为长期阿片类药物使用者，其中10％对阿片类药物成瘾。这种可怕的情况是允许阿片类药物处方和术后疼痛控制不理想的结果。此外，仅38％的阿片类药物在出院时使用，留下大量药丸可供滥用和非法转移。为了减少对阿片类药物的需求，通过硬膜外注射，外周神经阻滞或局部浸润来局部给予麻醉剂。不幸的是，目前批准的麻醉剂的持续作用时间少于12小时。手术后24小时内是最痛苦的，需要强有力的镇痛疗效，以确保缓解疼痛和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物制剂，包含/n(A)甘油酯混合物，包含/n(i)蓖麻油酸甘油三酯；和/n(ii)选自以下的甘油酯：(a)C12至C18甘油三酯的混合物(SUP DM)，(b)C8至C18甘油三酯的混合物(G43/01)，(c)氢化椰油甘油酯的混合物(WIT E85或WIT E76)；和(d)C10至C18甘油三酯的混合物(SUP D)；或熔点在37℃至75℃之间的其他固体甘油酯；/n其中比例(i):(ii)为10:1至6:3(w/w)；和/n(B)活性物质，包含/n(i)提供至少两天镇痛的治疗有效量的布比卡因；和，任选的/n(ii)皮质类固醇、镇痛剂或抗炎剂；/n其中所述活性物质以0.01-60重...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171206 US 15/833,8991.一种药物制剂，包含
(A)甘油酯混合物，包含
(i)蓖麻油酸甘油三酯；和
(ii)选自以下的甘油酯：(a)C12至C18甘油三酯的混合物(SUPDM)，(b)C8至C18甘油三酯的混合物(G43/01)，(c)氢化椰油甘油酯的混合物(WITE85或WITE76)；和(d)C10至C18甘油三酯的混合物(SUPD)；或熔点在37℃至75℃之间的其他固体甘油酯；
其中比例(i):(ii)为10:1至6:3(w/w)；和
(B)活性物质，包含
(i)提供至少两天镇痛的治疗有效量的布比卡因；和，任选的
(ii)皮质类固醇、镇痛剂或抗炎剂；
其中所述活性物质以0.01-60重量％的浓度溶解在所述甘油酯混合物中；并且其中药物组合物是生物相容的、可生物侵蚀的、均匀的和单相的半固体凝胶；并且其中所述药物组合物由半固体凝胶组成，在30℃下粘度为50-2000cPs。


2.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述活性物质包括皮质类固醇、镇痛剂或抗炎剂。


3.如权利要求2所述的药物制剂，其中所述皮质类固醇是糖皮质激素。


4.如权利要求2所述所述的药物制剂，其中所述抗炎剂是非甾体抗炎剂(NSAID)，选自酮洛芬、萘普生、美洛昔康、COX-1抑制剂和COX-2抑制剂。


5.如权利要求1-4中任一项所述的药物制剂，其中甘油酯混合物包含SUPDM。


6.如权利要求1-5中任一项所述的药物制剂，其中甘油酯混合物包含相对浓度为8:1.0、8:1.1、8:1.2、8:1.3、8:1.4、8:1.5、8:1.6、8:1.7、8:1.8、8:1.9、8:2.0、8:2.1、8:2.2、8:2.3、8:2.4、8:2.5(w:w)的蓖麻油:SUPDM。


7.如权利要求1-6中任一项所述的药物制剂，其中当在37℃体外测试时，少于80％的布比卡因在5天内从所述半固体凝胶的贮库中释放。


8.如权利要求1-6中任一项所述的药物制剂，其中当在37...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈惠荣，甘娜，
申请(专利权)人：湖州惠中济世生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33