一种硫酸沙丁胺醇的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种硫酸沙丁胺醇的制备方法，涉及到式V所示的化合物，其中涉及的反应类型简单，所用原料廉价易得，收率高，环保压力小，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种硫酸沙丁胺醇的制备方法
本专利技术属于药物化学领域，主要涉及一种新的路线合成式V所示的1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐。
技术介绍
硫酸沙丁胺醇（Albuterolsulfate），化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐，为一种选择性β2-受体激动剂。用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛，其结构如下：。
技术实现思路
本专利技术提供式V所示的制备方法，其主要是以2-羟基苯甲醇为原料，经羟基保护，Friedel—Crafts，取代，还原反应，得到目标化合物V。其中涉及的中间体结构如下：本专利技术制备方法，包含以下步骤：（1）无氧条件下，将式I的化合物溶于无水有机溶剂中，加入羟基保护试剂，低温反应，得到式II的化合物；（2）式II溶解于有机溶剂中，加入酰化试剂，经Friedel—Crafts反应得到式III化合物；（3）式III溶于有机溶剂中，加入式VIII，经取代、还原反应得IV化合物；（本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硫酸沙丁胺醇的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1）无氧条件下，将式I的化合物溶于无水有机溶剂中，加入羟基保护试剂，低温反应，得到式II的化合物；/n2）式II溶解于有机溶剂中，加入酰化试剂，经Friedel —Crafts反应得到式III化合物；/n3）式III溶于有机溶剂中，加入式VIII，取代，加入IX，经还原反应得IV化合物；/n4）式IV溶于有机溶剂中，加入浓硫酸，经成盐反应得到V硫酸沙丁胺醇。/n

【技术特征摘要】
1.一种硫酸沙丁胺醇的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）无氧条件下，将式I的化合物溶于无水有机溶剂中，加入羟基保护试剂，低温反应，得到式II的化合物；
2）式II溶解于有机溶剂中，加入酰化试剂，经Friedel—Crafts反应得到式III化合物；
3）式III溶于有机溶剂中，加入式VIII，取代，加入IX，经还原反应得IV化合物；
4）式IV溶于有机溶剂中，加入浓硫酸，经成盐反应得到V硫酸沙丁胺醇。


2.反应式如下所示：

。


3.根据权利要求1的方法：其步骤1采用的有机溶剂，优先选择无水四氢呋喃和无水乙醇，溶剂比例用量是化合物I的10~15倍，...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲振坤，李恩民，赵国磊，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11