一种酚类化合物NO84及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种酚类化合物NO84及其制备方法和应用，所述化合物分子式为C

【技术实现步骤摘要】
一种酚类化合物NO84及其制备方法和应用
本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种酚类化合物NO84及其制备方法和应用。
技术介绍
麻类植物是一种化学型复杂的植物，主要是因其自身含有许多天然化学成分。截至1980年，从麻类植物中分离出来的化合物共有432种，到1995年增加至483种，2005年增加至490种。据统计，至今从麻类植物中分离得到的化合物共有565种，分为植物大麻素和非大麻素两大类，已报道的植物大麻素有120种。也存在越来越多的罹患诸如癌症等严重疾病寻求天然药物作为替代或补充疗法的患者，用于癌症或其它症状的新治疗存在持续需求。不同的生活习惯和环境因素等导致癌症的发生率逐年增高，一些肿瘤发现时已是晚期并很难治愈。由于癌症发病率高且难以治愈，所以对于麻类植物中活性成分的筛选具有很重要的意义。同时，对“内源性大麻素”系统认识的进步使得开发大麻素类药物治疗晚期癌症成为可能。酚类化合物因结构中取代基不同导致构效关系复杂、抗肿瘤活性差异大，主要集中在羟基的位置和数量、双键的位置上。酚类化合物诱导上游炎性因子的表达来促进肿瘤细胞凋亡，产生抗肿瘤活性。目前广泛应用的肿瘤细胞抑制剂有顺铂、紫杉醇和吉西他滨等。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的是提供一种酚类化合物NO84及其制备方法和应用，所述化合物分子式为C25H35NO5，分子量为429.56，该化合物具有良好的抗肿瘤细胞增值活性。本专利技术采取的具体技术方案是：一种酚类化合物NO84，具有式I所示结构：本专利技术还提供了式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)对麻类植物花序依次进行二氧化碳超临界萃取、乙醇萃取，得到粗提物浸膏；(2)将得到的粗提物浸膏用石油醚充分溶解，得可溶性组分；(3)取步骤(2)制得的可溶性组分组分上正相硅胶柱色谱进行层析，所述正相硅胶柱色谱以正己烷/乙酸乙酯＝98:2为洗脱剂进行等度洗脱，得含有目标化合物的一级组分；(4)取含有目标化合物的一级组分上大孔吸附树脂柱色谱进行层析，所述大孔吸附树脂柱色谱采用D101大孔吸附树脂柱，以30％-100％乙醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的二级组分；(5)取含有目标化合物的二级组分上一级中压正相硅胶柱色谱进行层析，所述一级中压正相硅胶柱色谱以二氯甲烷/乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的三级组分；(6)取含有目标化合物的三级组分上二级中压反相硅胶柱色谱进行层析，所述二级中压反相硅胶柱色谱以甲醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的四级组分；(7)取含有目标化合物的四级组分，上三级中压正相硅胶柱色谱进行层析，所述三级中压正相硅胶柱色谱以正己烷/丙酮为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的五级组分；(8)取含有目标化合物的五级组分上高压反相HPLC色谱进行层析，所述高压反相HPLC色谱以乙腈/水溶液为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得到式I所示的化合物。优选地，二氧化碳超临界萃取条件为：P萃取釜＝30MPa，T萃取釜＝45℃；P分离釜I＝8MPa，T分离釜I＝45℃；P分离釜II＝6MPa，T分离釜II＝35℃；优选地，乙醇萃取时乙醇的使用量为麻类植物花序重量的20％，萃取时间为45min。本专利技术还提供了式I所示化合物在制备肿瘤细胞增殖抑制剂中的应用。相应地，本专利技术提供了一种肿瘤细胞增殖抑制剂药物，其特征在于，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括式I所示化合物。本专利技术还提供了式I所示化合物在制备用于治疗肿瘤疾病的药物中的应用。相应地，本专利技术提供了一种抗肿瘤药物，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括式I所示化合物。优选地，上述肿瘤疾病为肝癌或肺癌。优选地，上述药物为口服制剂或注射制剂，所述口服制剂选自滴丸、片剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液剂中的一种；所述注射制剂选自注射液或粉针剂。本专利技术的有益效果是：本专利技术式I所示化合物纯度高，稳定性好，且具备良好的生物活性。通过体外细胞水平相关实验检测，发现其具有抑制肿瘤细胞增殖的活性，具备开发抗肿瘤药物的潜力。附图说明图1显示为式I所示化合物对人肝癌细胞(HepG2)存活率的影响(MTT法)；图2显示为式I所示化合物对人肺癌细胞(A549)存活率的影响(CCK8法)；图3显示为式I所示化合物对人肝癌细胞(HepG2)存活率的影响(MTT法)；图4显示为式I所示化合物对人肺癌细胞(A549)存活率的影响(CCK8法)；图5显示为式I所示化合物对人肝癌细胞(HepG2)克隆形成的影响；图6显示为式I所示化合物对人肺癌细胞(A549)克隆形成的影响；图7显示为式I所示化合物对人肝癌细胞(HepG2)的抑制曲线；图8显示为式I所示化合物对人肺癌细胞(A549)的抑制曲线。具体实施方式为详细说明技术方案的
技术实现思路
、构造特征、所实现目的及效果，以下结合具体实施例并配合附图详予说明。本专利技术提供了一种酚类化合物NO84，化学结构式、英文命名、分子式及分子量如下：实施例1式I所示化合物NO84的制备方法，包括如下步骤：(1)对麻类植物花序依次进行二氧化碳超临界萃取、乙醇萃取，得到粗提物浸膏；二氧化碳超临界萃取条件为：P萃取釜＝30MPa，T萃取釜＝45℃；P分离釜I＝8MPa，T分离釜I＝45℃；P分离釜II＝6MPa，T分离釜II＝35℃；乙醇萃取时乙醇的使用量为麻类植物花序重量的20％，萃取时间为45min。(2)将得到的粗提物浸膏用石油醚充分溶解，得可溶性组分；(3)取步骤(2)制得的可溶性组分上正相硅胶柱色谱进行层析，所述正相硅胶柱色谱以正己烷/乙酸乙酯＝98:2为洗脱剂进行等度洗脱，得含有目标化合物的一级组分；(4)取含有目标化合物的一级组分上大孔吸附树脂柱色谱进行层析，所述大孔吸附树脂柱色谱采用D101大孔吸附树脂柱，以30％-100％乙醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的二级组分；(5)取含有目标化合物的二级组分上一级中压正相硅胶柱色谱进行层析，所述一级中压正相硅胶柱色谱以二氯甲烷/乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的三级组分；(6)取含有目标化合物的三级组分上二级中压反相硅胶柱色谱进行层析，所述二级中压反相硅胶柱色谱以甲醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的四级组分；(7)取含有目标化合物的四级组分，上三级中压正相硅胶柱色谱进行层析，所述三级中压正相硅胶柱色谱以正己烷/丙酮为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种酚类化合物NO84，其特征在于，具有式I所示结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种酚类化合物NO84，其特征在于，具有式I所示结构：





2.一种权利要求1所述的式I所示化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)对麻类植物花序依次进行二氧化碳超临界萃取、乙醇萃取，得到粗提物浸膏；
(2)将得到的粗提物浸膏用石油醚充分溶解，得可溶性组分；
(3)取步骤(2)制得的可溶性组分组分上正相硅胶柱色谱进行层析，所述正相硅胶柱色谱以正己烷/乙酸乙酯＝98:2为洗脱剂进行等度洗脱，得含有目标化合物的一级组分；
(4)取含有目标化合物的一级组分上大孔吸附树脂柱色谱进行层析，所述大孔吸附树脂柱色谱采用D101大孔吸附树脂柱，以30％-100％乙醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的二级组分；
(5)取含有目标化合物的二级组分上一级中压正相硅胶柱色谱进行层析，所述一级中压正相硅胶柱色谱以二氯甲烷/乙酸乙酯为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的三级组分；
(6)取含有目标化合物的三级组分上二级中压反相硅胶柱色谱进行层析，所述二级中压反相硅胶柱色谱以甲醇/水为洗脱剂进行梯度洗脱，合并含有相似组分的洗脱剂，得含有目标化合物的四级组分；
(7)取含有目标化合物的四级组分，上三级中压正相硅胶柱色谱进行层析，所述三级中压正相硅胶柱色谱以正己烷/丙酮为洗脱剂进行梯度洗脱，合并...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：福建省中科生物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：福建;35