【技术实现步骤摘要】
一种抗真菌化合物、合成方法及其应用
本专利技术属于药物合成
,涉及一种抗真菌化合物,具体涉及一种抗真菌化合物、合成方法及其应用。
技术介绍
真菌感染是临床主要的感染性疾病之一,其分为浅表性真菌病和侵袭性真菌病。其中侵袭性真菌病近几十年来发病率与病死率均呈逐年上升趋势。尤其在一些特殊的患者人群中,如:器官移植患者、ICU重症患者和血液病等免疫功能低下患者,其发病率高达约29%,病死率更高达49%。目前,临床可选用治疗真菌感染的药物种类并不多,主要有多烯类、吡咯类、棘白菌素类和5-氟胞嘧啶(5-FC)等。多烯类是最早应用于临床的抗真菌药物,主要是两性霉素B及类似物,通过作用于真菌细胞膜上特有的甾醇结合,损伤真菌细胞膜的通透性而抑制真菌生长。该类药物优点是抗真菌谱广,活性强,缺点是毒性大,如肝毒性、肾毒性及输液相关毒性等。吡咯类包括咪唑类与三唑类,通过作用于真菌细胞膜上的麦角甾醇影响细胞膜的稳定性,使真菌细胞破裂而死亡。咪唑类主要代表药物有酮康唑、克霉唑、咪康唑等,适用于治疗浅表性真菌感染。三唑类主要代表药物有氟康唑 ...
【技术保护点】
1.一种抗真菌化合物,其特征在于:所述抗真菌化合物为氨基酸碳酯或其药物学上可接受的盐。/n
【技术特征摘要】
1.一种抗真菌化合物,其特征在于:所述抗真菌化合物为氨基酸碳酯或其药物学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的抗真菌化合物,其特征在于:所述氨基酸碳酯具有如下结构式:
其中,R1为C5-C17烷烃基或C5-C17烯烃基中的一种;所述R2为氨基酸侧链基团。
3.一种抗真菌化合物的制备方法,其特征在于:以氨基酸和碳醇为原料,回流反应得到氨基酸碳酯;其制备方法的具体步骤如下:
步骤1,将氨基酸溶解在甲苯中形成氨基酸甲苯液,所述氨基酸在甲苯中的浓度为0.5mol/L;
步骤2,将碳醇和对甲苯磺酸加入至氨基酸甲苯液中回流反应,水共沸分离,得到氨基酸碳酯,所述碳醇的加入量是氨基酸摩尔量一致,对甲苯磺酸的加入量与氨基酸摩尔量一致,所述回流反应采用缓慢升温的方式将温度提升至回流温度;采用薄层色谱法进行反应监测。
4.根据权利要求3所述的抗真菌化合物的制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:裴泽军,孙欣,
申请(专利权)人:无锡市第二人民医院,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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