【技术实现步骤摘要】
一种具有协同作用的抗肿瘤高分子键合药及其制备方法
本专利技术涉及生物医药
,尤其涉及一种具有多药协同作用的抗肿瘤高分子键合药及其制备方法。
技术介绍
恶性肿瘤一直是一个全球性的公共卫生问题,极大地危害着人类的健康,并且已经成为新世纪人类死亡的最主要原因,给患者及其家属带来了极大的生理痛苦和经济负担。对患者进行有效及时地对症治疗显得尤为重要。在选择恶性肿瘤的治疗方案时,如何有效提高癌症的治愈率和癌症患者的存活时间,是现在科学研究工作者研究的重点和难点。目前,恶性肿瘤的治疗方法主要包括术疗、放疗、药物化疗、生物治疗四大疗法,在这些疗法中,药物化疗仍是主要的治疗方法,在恶性肿瘤的治疗中占有极其重要的地位。目前,临床所用的抗肿瘤药物一般为小分子药物,实践显示,这些小分子药物其在应用时尚存在着一些严重的缺陷,如缺乏选择性,在杀死肿瘤细胞的同时对正常细胞也有较大的毒副作用;代谢快,体内消除快,导致在体循环中的半衰期短;长期使用肿瘤细胞产生耐药性等。从而极大的限制了其临床应用。除此之外,临床上使用的这些小分子抗肿瘤药物往往抗 ...
【技术保护点】
1.一种具有多药协同作用的抗肿瘤高分子键合药的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:/n步骤S1、单端环氧基聚醚改性端氨基超支化聚赖氨酸:将端氨基超支化赖氨酸、单端环氧基聚醚、碱性催化剂加入到高沸点溶剂中,在80-90℃下搅拌反应6-8小时,后旋蒸除去溶剂,再将粗产物溶于水中得到溶液,将溶液倒入透析袋中,并置于去离子水中透析10-20小时,然后将透析袋内的溶液旋蒸除去水,得到单端环氧基聚醚改性端氨基超支化聚赖氨酸;/n步骤S2、离子化改性:将经过步骤S1制成的单端环氧基聚醚改性端氨基超支化聚赖氨酸、5-(氯甲基)呋喃-2-羧酸加入到N-甲基吡咯烷酮中,在50-70℃下搅拌反应 ...
【技术特征摘要】
1.一种具有多药协同作用的抗肿瘤高分子键合药的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
步骤S1、单端环氧基聚醚改性端氨基超支化聚赖氨酸:将端氨基超支化赖氨酸、单端环氧基聚醚、碱性催化剂加入到高沸点溶剂中,在80-90℃下搅拌反应6-8小时,后旋蒸除去溶剂,再将粗产物溶于水中得到溶液,将溶液倒入透析袋中,并置于去离子水中透析10-20小时,然后将透析袋内的溶液旋蒸除去水,得到单端环氧基聚醚改性端氨基超支化聚赖氨酸;
步骤S2、离子化改性:将经过步骤S1制成的单端环氧基聚醚改性端氨基超支化聚赖氨酸、5-(氯甲基)呋喃-2-羧酸加入到N-甲基吡咯烷酮中,在50-70℃下搅拌反应8-10小时,后旋蒸除去N-甲基吡咯烷酮,得到离子化改性的中间产物;
步骤S3、抗癌药物键合:将经过步骤S2制成的离子化改性的中间产物、抗肿瘤药物、4-二甲氨基吡啶、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐加入到二甲亚砜中,在35-50℃下搅拌反应8-12小时,后加入含羧基的抗肿瘤药物,继续搅拌2-3小时,后旋蒸除去溶剂,再将产物溶于水中,倒入透析袋中,置于去离子水中透析10-20小时,后将透析袋内的溶液旋蒸除去水,得到具有多药协同作用的抗肿瘤高分子键合药。
2.根据权利要求1所述的一种具有多药协同作用的抗肿瘤高分子键合药,其特征在于,步骤S1中所述端氨基超支化赖氨酸、单端环氧基聚醚、碱性催化剂、高沸点溶剂的摩尔比为1:(3-5):(1-2):(20-30)。
3.根据权利要求1所述的一种具有多药协同作用的抗肿瘤高分子键合药,其特征在于,所述碱性催化剂为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾中的至少一种;所述高沸点溶剂为二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮、N,N-...
【专利技术属性】
技术研发人员:向兴力,
申请(专利权)人:成都吱吖科技有限公司,
类型:发明
国别省市:四川;51
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