一种在水中合成多奈哌齐的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成多奈哌齐的方法,在反应容器中，加入5,6‑二甲氧基茚满酮，1‑苄基‑4‑哌啶甲醇，金属铱催化剂和氢氧化钾，加热反应数小时后，冷却到室温,旋干溶剂，然后通过柱分离，得到目标化合物。本发明专利技术在合成多奈哌齐通过金属铱催化剂的催化作用下，通过5,6‑二甲氧基茚满酮与1‑苄基‑4‑哌啶甲醇量发生反应，直接合成，反应所使用的原料为商品化试剂，醇为环境友好，低毒的化学试剂；反应生成水为副产物，无环境污染；反应的原子经济性高；反应在水中进行。因此，该反应符合绿色化学的要求，具有广阔的发展前景。

【技术实现步骤摘要】
一种在水中合成多奈哌齐的方法
本专利技术属有机药物合成
，具体涉及一种合成多奈哌齐的方法。
技术介绍
多奈哌齐(donepezil)是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。AD是一种以记忆减退为主要表现，伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。多奈哌齐是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂，其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制，包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。多奈哌齐适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。尽管多奈哌齐的合成方法已经发展，在原来的报导中，合成方法使用有毒的化学试剂，多步有机反应，原子经济性低，污染环境。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种多奈哌齐(donepezil)的合成方法。本专利技术通过下述技术方案实现：合成多奈哌齐(donepezil)(式I)是通过5,6-二甲氧基茚满酮(式II)在铱络合物和碱的参与下与1-苄基-4-哌啶甲醇(III)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种在水中合成多奈哌齐I的方法，其特征在于，包括/n

【技术特征摘要】
1.一种在水中合成多奈哌齐I的方法，其特征在于，包括



通过5,6-二甲氧基茚满酮II，



在铱络合物催化剂和碱的参与下，与1-苄基-4-哌啶甲醇III



在水中发生烷基化反应制备目标产物的步骤，





2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，铱络合物为水溶性金属-配体双功能铱催化剂，其结构如下：

【专利技术属性】
技术研发人员：李峰，胥婧，孟冲，
申请(专利权)人：南京理工大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32