一种取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药领域，公开了一种如下所示的取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗肺癌药物中的应用。本发明专利技术以细胞水平实验证明，该化合物可抑制肺癌细胞的增殖、迁移、侵袭及克隆形成，诱导肺癌细胞发生凋亡，并且抑制STAT3磷酸化水平；小鼠体内实验表明，该化合物可抑制肺癌细胞的生长和转移，特异性抑制STAT3信号通路，在动物模型中能够抑制肺癌细胞移植瘤及病人PDX肿瘤的生长，为后续新药研发奠定基础，具有重要的理论意义和广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
本专利技术涉及医药
，更具体地，涉及一种取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用。技术背景根据2018年全球癌症统计结果数据显示，肺癌仍是全球发病率和死亡率增长最快，对人类健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。2018全球肺癌高发地区主要分布于北美和亚洲东部地区，其中中国为肺癌发病大国之一。截至2018年，全国肺癌发病率与死亡率均位列第一，其中男性肺癌的发病率和死亡率均占所有癌症的第一位，而女性肺癌的发病率则占第三位，死亡率仅次于乳腺癌，位列第二，且男性肺癌患者数量明显高于女性。这一性别分布可能与肺癌的诱发危险因素相关。统计结果显示，约85％的肺癌发生与吸烟相关(包括主动吸烟与被动吸烟)，其余因素包括环境(如PM2.5)、职业暴露(如石棉吸入)、辐射、遗传等因素。肺癌主要起源于支气管上皮、腺体、细支气管及肺泡上皮。目前肺癌的分型主要依据组织病理学特征，主要分为小细胞肺癌(SCLC，约占15％)及非小细胞肺癌(NSCLC，约占85％)两大类本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种取代吡啶并咪唑类化合物，其特征在于，所述取代吡啶并咪唑类化合物结构式如式(I)所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种取代吡啶并咪唑类化合物，其特征在于，所述取代吡啶并咪唑类化合物结构式如式(I)所示：



其中，R3、R5为单取代、双取代或多取代，R2为单取代或多取代，R1为单取代，R1、R2、R3、R5取代基独立地选自H、卤素、-CF3、-OH、-CN、NO2、-NH2、(CH3)3O-CO-、-L-C1-C6的烷基、-L-C1-C6的烯基、-L-取代或非取代的杂芳基、或-L-取代或非取代的芳基，其中L为O、S、-S(＝O)、-S(＝O)2、NH、C(O)、CH2、-NHC(O)O、-HC(O)或-C(O)NH中的一种或多种，R4选自H、C1-C3的烷基、C3-C6的环烷基；X是-CH2-、-NH-、-O--S--中的一种。


2.根据权利要求1所述取代吡啶并咪唑类化合物，其特征在于，R1、R2、R3、R5取代基独立地选自H、卤素、-CF3、-OH、(CH3)3O-CO-、-L-C1-C6的烷基，其中L为O、NH、C(O)、CH2、-NHC(O)O、-HC(O)或-C(O)NH中的一种或多种，R4选自H、C1-C3的烷基、C3-C6的环烷基；X是-O-、-S-中的一种。


3.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：张小雷，王元相，刘培庆，胡文浩，郑琪瑶，董辉，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东;44