用于淋巴管平滑肌瘤和其它疾病的[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯制造技术

本发明专利技术涉及化合物[2‑[(5‑硝基‑1，3‑噻唑‑2‑取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗或预防血管和呼吸系统疾病、纤维化疾病和神经变性疾病，特别是间质性肺炎、结节性硬化或淋巴管平滑肌瘤、胶原病、间质性肺病、人肾病、肾病综合征、肝纤维化或肝硬化、阿尔茨海默病或帕金森病的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于淋巴管平滑肌瘤和其它疾病的[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯说明书本专利技术涉及[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯作为用于预防和/或治疗呼吸和血管疾病、纤维化疾病或神经变性疾病的治疗剂的用途。
技术介绍
可以基于对预防和/或治疗疾病有效的治疗性化合物在生物学试验中的活性对该化合物进行鉴别。模拟疾病成因机制的生物测定可用于测试候选化合物的治疗活性。许多疾病的成因机制是生物学过程的过度活性。可降低生物学过程活性的化合物可有效预防和/或治疗由生物学过程活性过度所引起的疾病。类似地，许多疾病的致病机制是生物分子的过量产生。可以减少生物分子的产生或阻断过量产生的生物分子的活性的化合物可以有效地预防和/或治疗由生物分子的过量产生引起的疾病。相反，许多疾病的致病机制是生物学过程的活性不足。可以增加生物学过程活性的化合物可以有效预防和/或治疗由生物学过程活性不足引起的疾病。同样类似地，许多疾病的成因机制是生物分子的生产不足。能够增加生物分子产量或模拟低产量生物分子的生物活性的化合物可以有效地预防和/或治疗由生物分子产量不足引起的疾病。本专利技术的目的是提供用于预防和/或治疗呼吸和血管疾病、纤维化疾病或神经变性疾病的化合物。本专利技术的目的通过独立权利要求的主题来解决。本专利技术的其它有利特征、方面和细节在本申请的从属权利要求、说明书和示例中显示。
技术实现思路
根据本专利技术的第一方面，提供了[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗和/或预防包括血管和呼吸系统疾病、纤维化疾病和神经变性疾病的疾病组的应用。在本专利技术第一方面的某些实施方案中，所述血管或呼吸系统疾病包括常见间质性肺炎、结节性硬化和淋巴管平滑肌瘤病。在本专利技术第一方面的某些实施方案中，所述纤维化疾病包括胶原病、间质性肺病、人肾病、肾病综合征、肝纤维化和肝硬化。在本专利技术第一方面的某些实施方案中，所述神经变性疾病包括阿尔茨海默病和帕金森病。在本专利技术第一方面的某些实施方案中，[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯用于静脉内施用或口服施用或吸入。根据本专利技术的第二方面，提供了包含[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯和N，N-二甲基亚氨基二碳亚氨二酰胺的组合药物在治疗和/或预防包括血管和呼吸系统疾病、纤维化疾病和神经变性疾病的疾病组的应用。在本专利技术第二方面的某些实施方案中，所述血管或呼吸系统疾病包括常见间质性肺炎、结节性硬化和淋巴管平滑肌瘤病。在本专利技术第二方面的某些实施方案中，所述纤维化疾病包括胶原病、间质性肺病、人肾病、肾病综合征、肝纤维化和肝硬化。在本专利技术第二方面的某些实施方案中，所述神经变性疾病包括阿尔茨海默病和帕金森病。在根据本专利技术第二方面的某些实施方案中，所述组合药物用于静脉内施用或口服施用或吸入。根据本专利技术的第三方面，提供了一种治疗方法，其包括向患有疾病的患者施用[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯，所述疾病包括血管和呼吸系统疾病、纤维化疾病和神经变性疾病。根据本专利技术的第四个方面，提供了一种治疗方法，包括给患有疾病的患者施用包含[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯和N，N-二甲基亚氨基二碳亚氨酸二酰胺的组合药物，所述疾病包括血管和呼吸疾病、纤维变性疾病和神经变性疾病。血管疾病血管疾病通常是血管系统中灌注减少或血管遭到物理或生物化学损伤的结果。外周血管疾病(PVD)定义为一种通常表现为四肢的血管变窄的血管疾病。这些疾病有两种主要类型，其一为功能性疾病，其不涉及血管缺陷，而是由刺激如寒冷、应激或吸烟引起，其二为器质性疾病，其由脉管系统中的结构缺陷如动脉粥样硬化损伤、局部炎症或创伤性损伤引起。这会导致血管闭塞、异常血流，并最终导致组织缺血。外周血管疾病还表现为肾动脉的动脉粥样硬化狭窄，其可导致肾缺血和肾功能障碍。如本文所用，术语“外周血管疾病”包括任何外周血管疾病，包括外周和自主神经病变。"外周血管疾病"的例子包括外周动脉疾病，例如包括动脉硬化、闭塞性动脉硬化、闭塞性血栓性脉管炎(布格尔病)等的慢性动脉闭塞、大血管病、微血管病、糖尿病、血栓性静脉炎、静脉炎、雷诺病、雷诺综合征、CREST综合征、振动危害、夏氏综合征、间歇性跛行、四肢冷感、四肢感觉异常、寒冷敏感性、梅尼埃病、美尼尔氏综合征、麻木、感觉缺失、麻醉、静息痛、灼痛(灼痛)、外周循环功能障碍、神经功能障碍、运动功能障碍、运动麻痹、糖尿病性末梢循环障碍、腰椎管狭窄症、糖尿病性神经病变、休克、诸如红斑等自身免疫性疾病、类风湿和类风湿疾病、自主神经病、糖尿病自主性神经病变、自主神经失调、体位性低血压、勃起功能障碍、女性性功能障碍、逆行射精、膀胱疾病、神经源性膀胱、阴道浸润不良、运动不耐受，心脏失去神经支配，热不耐受，味觉出汗，糖尿病并发症，高血糖，低血糖无意识，低血糖无反应性；青光眼，新生血管性青光眼，白内障，视网膜病变，糖尿病性视网膜病变，糖尿病性黄斑病变，视网膜动脉阻塞，视网膜中央动脉阻塞，视网膜静脉阻塞，黄斑水肿，老年性黄斑变性，老年盘状黄斑变性，囊状性黄斑水肿，睑裂，视网膜水肿，脉络膜视网膜病，新生血管性黄斑病，葡萄膜炎，虹膜炎，视网膜血管炎，眼内炎，全眼炎，转移性眼炎，脉络膜炎，视网膜色素上皮炎，结膜炎，睫状体炎，巩膜炎，表层巩膜炎，视神经炎，眼球后视神经炎，角膜溃疡，睑缘炎，渗出性视网膜脱离，角膜溃疡，结膜溃疡，慢性钱币状角膜炎，蒂森角膜炎，进行性Mooren溃疡，皮肤损伤，皮肤溃疡(包括足溃疡，糖尿病性溃疡，烧伤性溃疡，小腿溃疡，术后溃疡，外伤性溃疡，带状疱疹后的溃疡，放射性溃疡，药物性溃疡)，冻伤，冻疮，坏疽和突发性坏疽，心绞痛/变型血管炎，冠状动脉硬化(慢性缺血性心脏病，无症状性缺血性心脏病，动脉硬化性心血管疾病)，心肌梗塞，心力衰竭，充血性心力衰竭和无痛性缺血性心脏病，肺水肿，高血压，肺动脉高压；门脉高压，糖尿病肾病，褥疮，肾功能衰竭。使用实施例1和2中描述的试验测试本专利技术化合物作为预防和/或治疗血管疾病和病症的活性治疗剂的作用。纤维化疾病纤维化或纤维化相关病症影响肝、表皮、内皮、肌肉、腱、软骨、心脏、胰腺、肺、子宫、神经系统、睾丸、卵巢、肾上腺、动脉、静脉、结肠、小肠、胆道或胃。纤维变性的特征通常在于病理性或过度积累胶原结缔组织。纤维化疾病和病症包括但不限于胶原病、间质性肺病、人纤维化肺病(例如闭塞性细支气管炎、特发性肺纤维化、已知病因的肺纤维化、肺病中的肿瘤基质、影响肺的系统性硬化、Hermansky-Pudlak综合征、煤化工作者肺尘症、石棉沉滞症、矽肺、慢性肺动脉高压、AIDS相关的肺动脉高压、结节病等)、纤维化血管病、肾小管间质和肾小球纤维化、心肌纤维化、动脉硬化、动脉粥样硬化、静脉曲张、冠状梗塞、脑梗塞、心本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗和/或预防包括血管和呼吸系统疾病、纤维化疾病和神经变性的疾病组的应用。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171117 EP 17202462.21.[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗和/或预防包括血管和呼吸系统疾病、纤维化疾病和神经变性的疾病组的应用。


2.[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗和/或预防常见间质性肺炎、结节性硬化或淋巴管平滑肌瘤病的应用。


3.[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗和/或预防胶原病、间质性肺病、人类肾病、肾病综合征、肝纤维化或肝硬化的应用。


4.[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗和/或预防阿尔茨海默病或帕金森病的应用。


5.根据权利要求1至4所述的[2-[(5-硝基-1，3-噻唑-2-取代基)氨基甲酰基]苯基]乙酸酯在治疗和/或预防包括血管...

【专利技术属性】
技术研发人员：休伯特·科斯特，
申请(专利权)人：休伯特·科斯特，
类型：发明
国别省市：德国;DE