一种透皮吸收促进剂及其制备方法和在化妆品中的应用技术

本发明专利技术提出了一种透皮吸收促进剂及其制备方法和在化妆品中的应用。所述透皮吸收促进剂，由以下原料制备而成：邻苯二甲酸二薄荷酯、中药挥发油、丙二醇；所述邻苯二甲酸二薄荷酯具有如下式Ⅰ所示结构。本发明专利技术采用中药挥发油和邻苯二甲酸二薄荷酯联合使用时皮肤超微结构变化最大，说明其对透皮吸收的效果具有协同作用。

【技术实现步骤摘要】
一种透皮吸收促进剂及其制备方法和在化妆品中的应用
本专利技术涉及化妆品
，具体涉及一种透皮吸收促进剂及其制备方法和在化妆品中的应用。
技术介绍
护肤品中均添加了大量的营养成分，然而，这些营养成分只要不能被皮肤吸收，都将会成为皮肤的一种负担，这是因为不能被皮肤吸收的过剩营养成分，会造成“皮肤氧化”，非但不能起到延缓衰老的作用，反而会加速皮肤的衰老。皮肤表面的细菌在生长繁殖过程中需要大量维生素、蛋白质和生物细胞营养物，而这些也正是营养化妆品的主要成分。如果化妆品的营养成分不能被皮肤完全吸收，那么他就成为寄生细菌生长繁殖的温床，而大量的细菌还会导致皮肤感染。另外，现有经皮给药制剂中，大分子药物和脂溶性药物难以渗透到皮肤中，使得相关药剂无法发挥应有的药效。由此可见，经皮给药制剂、化妆品中的透皮吸收促进剂的开发，对于经皮给药制剂、化妆品的研发具有重要的意义。目前，常用透皮吸收促进剂可分为：(1)有机溶剂类：乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜以及二甲基酰亚胺；(2)表面活性剂类：阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂；(3)月桂氮卓酮及其同系物；(4)有机酸、脂肪酸类：油酸、亚油酸及月桂醇；(5)角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸以及吡咯酮类；(6)萜烯类：邻苯二甲酸二薄荷酯、樟脑、柠檬烯等。除此之外，氨基酸及一些水溶性蛋白质、磷脂等也可增加许多药物的皮肤吸收。但是上述这些常用透皮吸收促进剂都存在自身不足之处，如长期使用对皮肤有刺激性、使用全身吸收对身体器官有毒性、生产较为困难、成本较高。此外，现有透皮促进剂中还存在以下问题：透皮效率很低，有效物质通过毛孔吸收的量不超过10％；存在有毒有害组分，毒害性强；结构不稳定，保湿性差。上述问题的存在，不利于透皮促进剂的推广和应用。因此，获得一种成本低廉、促进透皮吸收效果好、保湿效果好、生物相容性好、可生物降解的多功能透皮吸收促进剂对于提高化妆品、经皮给药制剂的渗透性以及促进化妆品、经皮给药制剂的广泛应用具有十分重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提出一种透皮吸收促进剂及其制备方法和在化妆品中的应用，采用中药挥发油和邻苯二甲酸二薄荷酯联合使用时皮肤超微结构变化最大，说明其对透皮吸收的效果具有协同作用。本专利技术的技术方案是这样实现的：一种邻苯二甲酸二薄荷酯，具有如下式Ⅰ所示结构：本专利技术提供一种透皮吸收促进剂，由以下原料制备而成：邻苯二甲酸二薄荷酯、中药挥发油、丙二醇。作为本专利技术的进一步改进，由以下原料按重量份制备而成：邻苯二甲酸二薄荷酯5-10份、中药挥发油1-3份、丙二醇20-50份。作为本专利技术的进一步改进，由以下原料按重量份制备而成：邻苯二甲酸二薄荷酯6-9份、中药挥发油2-3份、丙二醇35-45份。作为本专利技术的进一步改进，由以下原料按重量份制备而成：邻苯二甲酸二薄荷酯7份、中药挥发油2份、丙二醇35份。作为本专利技术的进一步改进，所述中药挥发油选自干姜油、丁香油、荜澄茄油、砂仁油、草果油、白豆蔻油、石菖蒲挥发油、肉豆蔻挥发油、桔皮挥发油、花椒油中的一种或两种以上的混合。作为本专利技术的进一步改进，所述邻苯二甲酸二薄荷酯的制备方法为：S1.将邻苯二甲酸、二氯亚砜混合加热反应后，生成邻苯二甲酰氯，结构为S2.将邻苯二甲酰氯、薄荷醇加热反应后，生成产物邻苯二甲酸二薄荷酯。作为本专利技术的进一步改进，所述邻苯二甲酸二薄荷酯的制备方法具体为：S1.将邻苯二甲酸和二氯亚砜混合，加热至50-70℃，回流1-3h后，减压除去过量的二氯亚砜，得到邻苯二甲酰氯；所述邻苯二甲酸和二氯亚砜的物质的量之比为1：(7-10)；S2.将邻苯二甲酰氯溶于二氯甲烷中，冷却至-5℃后，在搅拌条件下加入无水吡啶和薄荷醇，缓慢升温至30-45℃，搅拌反应2-4h，向有机相中加1mol/L盐酸洗涤，分液，再用饱和氯化钠溶液洗涤，分液后用无水Na2SO4干燥有机相，过滤，有机相减压除去溶剂，得到邻苯二甲酸二薄荷酯；所述邻苯二甲酰氯、无水吡啶和薄荷醇的物质的量之比为1：(3-7)：(1.9-2.2)。本专利技术进一步保护一种上述的透皮吸收促进剂的制备方法，包括以下步骤：将邻苯二甲酸二薄荷酯溶于丙二醇中，边搅拌边加入中药挥发油，混合均匀后，高速分散均匀，得到透皮吸收促进剂。作为本专利技术的进一步改进，所述高速分散的条件为10000-12000r/min均质1-2min。本专利技术进一步保护一种上述的透皮吸收促进剂在化妆品中的应用。本专利技术具有如下有益效果：本专利技术合成的邻苯二甲酸二薄荷酯制备方法简单，原料来源广，产率高，制得的邻苯二甲酸二薄荷酯具有较好的抗菌性、抑菌性，同时具有良好的透皮吸收效果，可导致皮肤超微结构发生变化，主要表现为角质细胞疏松，细胞间隙增大，毛囊口孔径加宽；本专利技术添加的中药挥发油是一大类重要的有效成分，具有较强的药理活性，不仅透皮吸收促进作用强、对皮肤刺激小，而且还具有一定的治疗效果，能够与透皮吸收的药物产生协同作用；中药挥发油和邻苯二甲酸二薄荷酯联合使用时皮肤超微结构变化最大，说明其对透皮吸收的效果具有协同作用。具体实施方式下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1邻苯二甲酸二薄荷酯的制备合成路线如下：制备方法具体为：S1.将1mol邻苯二甲酸和7mol二氯亚砜混合，加热至50℃，回流1h后，减压除去过量的二氯亚砜，得到邻苯二甲酰氯；S2.将1mol邻苯二甲酰氯溶于200mL二氯甲烷中，冷却至-5℃后，在搅拌条件下加入3mol无水吡啶和1.9mol薄荷醇，缓慢升温至30℃，搅拌反应2h，向有机相中加1mol/L盐酸洗涤，分液，再用饱和氯化钠溶液洗涤，分液后用无水Na2SO4干燥有机相，过滤，有机相减压除去溶剂，得到邻苯二甲酸二薄荷酯，得率为90％。邻苯二甲酸二薄荷酯的分子结构表征如下:(400MHz,CDCl3)δ8.01(d,2H),7.57(d,2H),3.91(td,2H),2.01(m,2H),1.91-1.92(m,2H),1.82-1.83(m,2H),1.61-1.62(m,2H),1.52-1.55(m,4H),1.27-1.29(m,4H),1.09(d,6H),1.01(d,12H)。实施例2邻苯二甲酸二薄荷酯的制备制备方法具体为：S1.将1mol邻苯二甲酸和10mol二氯亚砜混合，加热至70℃，回流3h后，减压除去过量的二氯亚砜，得到邻苯二甲酰氯；S2.将1mol邻苯二甲酰氯溶于200mL二氯甲烷中，冷却至-5℃后，在搅拌条件下加入7mol无水吡啶和2.2mol薄荷醇，缓慢升温至45℃，搅拌反应4h，向有机相本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种邻苯二甲酸二薄荷酯，具有如下式Ⅰ所示结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种邻苯二甲酸二薄荷酯，具有如下式Ⅰ所示结构：





2.一种透皮吸收促进剂，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：权利要求1所述的邻苯二甲酸二薄荷酯5-10份、中药挥发油1-3份、丙二醇20-50份。


3.根据权利要求2所述一种透皮吸收促进剂，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：权利要求1所述的邻苯二甲酸二薄荷酯6-9份、中药挥发油2-3份、丙二醇35-45份。


4.根据权利要求3所述一种透皮吸收促进剂，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：权利要求1所述的邻苯二甲酸二薄荷酯7份、中药挥发油2份、丙二醇35份。


5.根据权利要求2-4中任一项所述一种透皮吸收促进剂，其特征在于，所述中药挥发油选自干姜油、丁香油、荜澄茄油、砂仁油、草果油、白豆蔻油、石菖蒲挥发油、肉豆蔻挥发油、桔皮挥发油、花椒油中的一种或两种以上的混合。


6.权利要求1所述邻苯二甲酸二薄荷酯的制备方法为：
S1.将邻苯二甲酸、二氯亚砜混合加热反应后，生成邻苯二甲酰氯，结构为
S2.将邻苯二甲酰氯、薄荷醇加热反应后，生成产物邻苯二甲酸二薄荷酯。


7.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪冰心，
申请(专利权)人：汪冰心，
类型：发明
国别省市：江苏;32