新的大麻二酚固体形式及其用途制造技术

本文公开了大麻二酚和含有由碳和氮原子组成的5‑6元环的共形成剂的共晶体，其中5‑6元环可以是不饱和的或饱和的，并且该环含有1‑2个氮原子。本文还公开了大麻二酚和选自L‑脯氨酸、D‑脯氨酸、四甲基吡嗪和4,4'‑二吡啶基的共形成剂的共晶体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的大麻二酚固体形式及其用途相关申请该专利申请要求2017年12月11日提交的美国序列号62/597,307的优先权权益。专利
本公开属于药用大麻领域。特别地，本公开涉及大麻二酚的固体形式、制备这种固体形式的方法、该固体形式的药物组合物及其在各种医学治疗中的用途。专利技术背景大麻二酚(CBD)是从大麻中鉴定出来的具有药理活性的化合物。它是一种植物大麻素，并且占大麻提取物的40％。(BorgeltLM等人,(2013),Pharmacotherapy,33(2):195–209；Aizpurua-Olaizola,Oier等人,(2016),JournalofNaturalProducts,79(2):324–331；CamposAC等人,(2012),Philos.Trans.R.Soc.Lond.BBiol.Sci.,367(1607):3364–78)。还从其它植物诸如例如汉麻发现并分离CBD。CBD也可以通过包括酵母生产在内的其他生产方法来生产和分离(参见WO2016/010827)。CBD目前临床上与(-)-反式-Δ本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含大麻二酚和共形成剂L-脯氨酸的固体形式。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171211 US 62/597,3071.一种包含大麻二酚和共形成剂L-脯氨酸的固体形式。


2.根据权利要求1所述的固体形式，其X射线衍射图(XRPD)包括在5.3、5.8、9.4、10.7、11.1、11.4、11.7、12.3、15.4、15.8、16.4、17.3、18.7、19.2、19.4、20.0、20.8、21.3、23.1和24.5度2θ±0.2处的一个或多个峰。


3.根据权利要求3所述的固体形式，其具有与图2基本相似的X射线粉末衍射图。


4.根据权利要求1所述的固体形式，其中大麻二酚与L-脯氨酸的摩尔比为约1∶1。


5.根据权利要求1所述的固体形式，其为晶体。


6.根据权利要求1所述的固体形式，其为共晶体。


7.根据权利要求6所述的固体形式，其中所述共晶体是无水的。


8.根据权利要求1所述的固体形式，其DSC热谱图具有约146.4℃的峰开始或在约147.8℃的峰最大值。


9.根据权利要求8所述的固体形式，其DSC热谱图与图3的DSC热谱图基本相似。


10.一种药物组合物，其包含权利要求1-9所述的固体形式。


11.根据权利要求10所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂或载体。


12.一种包含大麻二酚和共形成剂D-脯氨酸的固体形式。


13.根据权利要求12所述的固体形式，其X射线衍射图在5.2、5.8、9.4、10.6、11.2、11.5、12.4、12.7、15.3、15.7、16.4、17.4、18.7、19.2、19.4、20.2、20.7、21.2、23.3、24.0、24.6、25.6和26.2度2θ±0.2处包含一个或多个峰。


14.根据权利要求13所述的固体形式，其具有与图7基本相似的X射线粉末衍射图。


15.根据权利要求12所述的固体形式，其中大麻二酚与D-脯氨酸的摩尔比为约1∶1。


16.根据权利要求12所述的固体形式，其为晶体。


17.根据权利要求12所述的固体形式，其为共晶体。


18.根据权利要求17所述的固体形式，其中所述共晶体是无水的。


19.根据权利要求12所述的固体形式，其DSC热谱图具有约154.3℃的峰开始或在约155.5℃的峰最大值。


20.根据权利要求19所述的固体形式，其DSC热谱图与图8的DSC热谱图基本相似。


21.一种药物组合物，其包含权利要求12-20所述的固体形式。


22.根据权利要求21所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂或载体。


23.一种包含大麻二酚和共形成剂四甲基吡嗪的固体形式。


24.根据权利要求23所述的固体形式，其X射线衍射图在约9.1、14.6、18.3和19.6度2θ±0.2处包含一个或多个峰。


25.根据权利要求24所述的固体形式，其具有与图12基本相似的X射线粉末衍射图。


26.根据权利要求23所述的固体形式，其中大麻二酚与四甲基吡嗪的摩尔比为约1∶1。


27.根据权利要求23所述的固体形式，其为晶体。


28.根据权利要求23所述的固体形式，其为共晶体。


29.根据权利要求23所述的固体形式，其DSC热谱图具有约89.9℃的峰开始或在约92.8℃的峰最大值。


30.根据权利要求29所述的固体形式，其DSC热谱图与图13的DSC热谱图基本相似。


31.一种药物组合物，其包含权利要求23-30所述的固体形式。


32.根据权利要求31所述的药物组合物，其进一步包含药学上可接受的赋形剂或载体。


33.一种包含大麻二酚和共形成剂4,4'二吡啶基材料A的固体形式。


34.根据权利要求33所述的固体形式，其x射线衍射图在约4.4、7.7、8.9、9.2、12.0，15.0、15.5、16.3、17.9、18.4、1...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·M·伊曼纽尔，T·沙托克戈登，T·威利福德，M·安德烈斯，P·安德烈斯，
申请(专利权)人：阿泰洛生物科学公司，
类型：发明
国别省市：美国;US