甾体类化合物、用途及其制备方法技术

本发明专利技术涉及甾体类化合物、用途及其制备方法；预期该类化合物能够有效的治疗精神神经类疾病，具有良好的活性效力、药代动力学(PK)性能、口服生物利用度、稳定性、安全性、清除率和/或代谢性能等。

【技术实现步骤摘要】
甾体类化合物、用途及其制备方法
本专利技术涉及药物领域，具体涉及甾体类化合物、用途及其制备方法。技术背景神经精神疾病包括焦虑症、抑郁症、精神分裂症等等，在我国疾病总负担中排名居首位，约占疾病总负担的20％(王俊成等，中国卫生事业管理,2009(5):348-350)。随着社会现代化进程的不断发展，人们工作节奏的加快和生活压力的增加，导致各类神经精神疾病患者明显增加，且症状进展明显加快，对于开发、研究和生产抗神经精神疾病的药品就显得更为紧迫。同时临床数据表明，许多患者同时被多种神经精神疾病所困扰。神经精神疾病的高共病率使得临床治疗面临更大的挑战。在动物体内，GABA(gamma-aminobutyricacid)γ-氨基丁酸仅存在于神经组织中，免疫学研究表明，其浓度最高的区域为大脑中黑质。GABA是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质，它参与多种代谢活动，具有很高的生理活性。GABA系统是大脑和中枢神经系统的主要抑制信号通路，对调节中枢神经系统功能具有重要意义。GABA(A)受体(GABAAR)是一种离子性受体和配体门控离子通道本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I化合物及其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
20190108 CN 20191002000151.一种式I化合物及其药学上可接受的盐：



其中R1选自取代或未取代的五元芳杂环、取代或未取代的噻唑基和取代或为取代的苯并噻吩基；
R2是氢原子或者甲基。


2.根据权利要求1所述式I化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于所述取代或未取代的五元芳杂环选自单取代的
或双取代的
或三取代
其中X为O或S；
R3、R4和R5每个独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基、卤素、-NO2、-CN、-OR、-N(R)2、-C(＝O)R、-C(＝O)OR、-OC(＝O)R、-OC(＝O)OR、-C(＝O)N(R)2、-N(R)C(＝O)R、-OC(＝O)N(R)2、-N(R)C(＝O)OR、-N(R)C(＝O)N(R)2、-SR、-S(O)R，例如，-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2OR、-OS(＝O)2R、-S(＝O)2N(R)2、-N(R)S(＝O)2R、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C2-6炔基。


3.根据权利要求1所述式I化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于所述取代或未取代的噻唑基选自单取代的
或双取代的
R3和R45每个独立地是氢、取代或未取代的C1-6烷基、卤素、-NO2、-CN、-OR、-N(R)2、-C(＝O)R、-C(＝O)OR、-OC(＝O)R、-OC(＝O)OR、-C(＝O)N(R)2、-N(R)C(＝O)R、-OC(＝O)N(R)2、-N(R)C(＝O)OR、-N(R)C(＝O)N(R)2、-SR、-S(O)R，例如，-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2OR、-OS(＝O)2R、-S(＝O)2N(R)2、-N(R)S(＝O)2R、取代或...

【专利技术属性】
技术研发人员：柯潇，王一茜，陈沛，
申请(专利权)人：成都康弘药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51