赛洛多辛α-晶型的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种赛洛多辛α‑晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：将赛洛多辛溶解于溶剂中，然后冷却析晶即可；所述溶剂包括良溶剂和不良溶剂，所述良溶剂包括酮类溶剂，所述不良溶剂包括醚类溶剂和/或烷烃类溶剂。本发明专利技术的制备方法操作简单，所得产品收率高，溶剂残留低，且能够显著降低干燥时间。

【技术实现步骤摘要】
赛洛多辛α-晶型的制备方法
本专利技术属于药物化学领域，具体地涉及赛洛多辛α-晶型的制备方法。
技术介绍
赛洛多辛(Silodosin)，又名西洛多辛，是由日本橘生药品工业株式会社研发的一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，可用于治疗排尿困难。赛洛多辛的化学名为1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-7-甲酰胺，其结构式如下：在专利CN03824796.8中公开了赛洛多辛的三种晶型(α-、β-和γ-晶型)及其制备方法。该专利公开的α-晶型制备方法为将赛洛多辛加热溶于乙酸乙酯，然后冷却即可，但是研究发现，此方法制备的α-晶型赛洛多辛易络合乙酸乙酯，即便干燥16个小时，其溶剂残留量仍达到1.5％-2.5％，即使采用更高的干燥温度(70-80℃)和进一步延长干燥时间，乙酸乙酯残留仍然很高(0.5％-1.5％)，达不到药用要求。因此本领域亟需一种能降低溶剂残留的α-晶型赛洛多辛的制备方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是解本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种赛洛多辛α-晶型的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：/n将赛洛多辛加热溶解于溶剂中，然后冷却析晶；/n所述溶剂包括良溶剂和不良溶剂，所述良溶剂包括酮类溶剂，所述不良溶剂包括醚类溶剂和/或烷烃类溶剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种赛洛多辛α-晶型的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
将赛洛多辛加热溶解于溶剂中，然后冷却析晶；
所述溶剂包括良溶剂和不良溶剂，所述良溶剂包括酮类溶剂，所述不良溶剂包括醚类溶剂和/或烷烃类溶剂。


2.如权利要求1所述的赛洛多辛α-晶型的制备方法，其特征在于，
所述酮类溶剂任选自甲乙酮、丙酮、环己酮、甲基丁酮和甲基异丁酮中的一种或多种；
和/或，所述醚类溶剂为乙醚、二丙醚、丁醚、异丙醚和甲基叔丁基醚中的一种或多种；
和/或，所述烷烃类溶剂为C4-C10烷烃类溶剂。


3.如权利要求1或2所述的制备方法，所述良溶剂与不良溶剂的体积比为1:1-8。


4.如权利要求1或2所述的制备方法，所述赛洛多辛与良溶剂的质量体积比为1:1-10g/ml；
和/或，所述赛洛多辛与不良溶剂的质量体积比为1:1-20g/ml。


5.如权利要求1所述的赛洛多辛α-晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
将赛洛多辛加热溶解于溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：李文华，王松，西亮，魏帅，
申请(专利权)人：上海汇伦医药科技有限公司，上海汇伦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31