一种多功能型聚缩酮药物缓释微球以及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种多功能型聚缩酮药物缓释微球以及制备方法。本发明专利技术所述的制备方法由以下几个步骤依次进行：先将溴甲基二甲基氯硅烷与聚缩酮反应制得中间产物，再将中间产物与4‑甲基伞形酮以及凝集素进行反应制得产物聚合物，最后将产物聚合物与药物震荡包埋得到目标产物微球。本发明专利技术公开的缓释微球具有眼角膜粘附的功效，这可以大大提高微球在眼部系统的存在时间，有利于消炎药物作用时间延长。此外，聚缩酮具有自降解的优势，而4‑甲基伞形酮引入使得微球同时还具有抗菌消炎以及示踪的作用。相较于传统眼部药物给药材料，本发明专利技术所制备的材料不仅可以减少给药频次，而且还具有其它功能应用性。

【技术实现步骤摘要】
一种多功能型聚缩酮药物缓释微球以及制备方法
本专利技术属高分子材料领域，涉及一种多功能型聚缩酮药物缓释微球以及制备方法。
技术介绍
急性结膜炎是眼科常见病，是由细菌或病毒引起的眼结膜传染性疾病的统称。其临床表现主要有眼异物感、烧灼感和发痒,当炎症累及角膜时,常伴有畏光、流泪和刺痛。目前临床上对于感染性急性结膜炎一般采用消炎类软膏或滴眼药物进行治疗，但大部分药物会通过鼻泪通道流失，仅有5%的药物存在于眼部实现渗透治疗，治疗效果较差。近年来虽然有少量的粘附性载药微球的研究报道，但是很可惜的是其功能性相当匮乏，远远无法满足实际应用的需要，例如很多载药微球在进入机体后因无法完全降解出现排斥反应，使机体受到一定的损伤。因此，若能够研制出一种能长时间粘附于眼角膜上的多功能型载药微球具有十分重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对目前治疗急性结膜炎使用药物载体所存在的系列问题，开发了一种全新的多功能型聚缩酮药物缓释微球。选择了一种可从植物中或动物中提纯的凝集素作微球制备原料，其可与角膜细胞表面的N-乙酰氨基葡萄糖专一性结本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多功能型聚缩酮药物缓释微球的制备方法，其特征在于：首先将溴甲基二甲基氯硅烷与生物可降解载药材料聚缩酮进行反应制得中间产物，再将具有抗菌作用的4-甲基伞形酮、具有粘附作用的凝集素以及中间产物进行反应，得到产物聚合物，最后将产物聚合物和消炎药物分散于1,4-二氧六环中震荡，即得聚缩酮药物缓释微球。/n

【技术特征摘要】
1.一种多功能型聚缩酮药物缓释微球的制备方法，其特征在于：首先将溴甲基二甲基氯硅烷与生物可降解载药材料聚缩酮进行反应制得中间产物，再将具有抗菌作用的4-甲基伞形酮、具有粘附作用的凝集素以及中间产物进行反应，得到产物聚合物，最后将产物聚合物和消炎药物分散于1,4-二氧六环中震荡，即得聚缩酮药物缓释微球。


2.如权利要求1所述的制备方法，包括以下步骤：
1）称取1-10mmol的溴甲基二甲基氯硅烷和1-10mmol的聚缩酮溶解于1-10ml无水二氯甲烷溶液中，加入1-10ml的三乙胺，在-10-10℃条件下反应直到出现白色沉淀之后，再在升温至室温维持0.5-1h，在混合物中加入1-15mmol三乙胺，并过滤，再采用柱层析分离法将溶液用质量比为20：1或10：1的己烷和乙酸乙酯分离得到中间产物；
2）称取1-8mmol的1-辛醇，1-20mmol的三乙胺和5-10ml乙醚加入20ml的Schlenk型烧瓶中，再将步骤1）制得的中间产物和1-10mmol的4-甲基伞形酮及1-30mmol的凝集素混合加入到烧瓶中，回流1-6小时后冷却至室温，并在乙醚和饱和NaHCO3水溶液之间进行萃取分离；将有机相用盐水洗涤并经MgSO4干燥，除去溶剂后，再采用柱层析分离法，用质量比为100：1或150：1的己烷和乙酸乙酯混合液纯化粗产品，混合液中包含1％三乙胺，得到产物聚合物；
3）称取1-10mg的消炎药物10-100mg的聚合物溶解在1-10mL的1,4-二氧六环中，再将10-50ml的超纯水缓缓加入消炎药物和聚合物的混合溶液中，通过振荡器振荡，即得聚缩酮药物缓释微球。


3.如权利要求2所述的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：王泽锋，赵锦，王玲楠，吴香梅，郭圣荣，杨明华，
申请(专利权)人：丽水学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33