【技术实现步骤摘要】
一种达比加群酯粗品的精制方法
本专利技术属于药物精制领域，涉及一种药物的精制工艺，具体涉及达比加群酯粗品的精制工艺。
技术介绍
甲磺酸达比加群酯是德国BoehringerIngelheim公司开发的新型口服抗凝血药物。甲磺酸达比加群酯2008年4月，首先在德国和英国上市，商品名为Pradaxa。2010年10月又被FDA批准用于减少非瓣膜性房颤患者发生中风及全身性栓塞风险。甲磺酸达比加群酯是继华法林之后50年来首个上市的全新口服直接抗凝血药物。甲磺酸达比加群酯的上市，是抗血凝治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大突破，具有里程碑意义。现有甲磺酸达比加群酯化合物的总杂质一般要求≤3.6％，对产品纯度具有较高的要求。目前甲磺酸达比加群酯的纯化方法主要是先对达比加群酯粗品进行精制，再用精制的达比加群酯与甲磺酸反应合成甲磺酸达比加群酯。达比加群酯粗品的精制存在的难点在于以下几点：1、精制次数多，不利于工业化生产；2、多次精制后收率过低3、存在多个顽固杂质，精制过程中杂质含量降低很慢，产品纯度不达标；达比加群酯的化
【技术保护点】
1.一种达比加群酯粗品的精制方法，其特征在于包括以下步骤：/n(1)向反应器中投入丙酮和达比加群酯粗品，加热溶解，趁热过滤。向滤液中加入纯化水，降温搅拌析晶4h，抽滤得固体，将固体于45℃真空干燥(-0.1MPa)至恒重(减重小于2％)，得到达比加群酯一次精制品。/n(2)将达比加群酯一次精制品用乙酸乙酯加热溶解，降温搅拌析晶4h，抽滤得固体，45℃真空干燥(-0.1MPa)至恒重(减重小于2％)，得到精制后的达比加群酯。/n
【技术特征摘要】
1.一种达比加群酯粗品的精制方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)向反应器中投入丙酮和达比加群酯粗品，加热溶解，趁热过滤。向滤液中加入纯化水，降温搅拌析晶4h，抽滤得固体，将固体于45℃真空干燥(-0.1MPa)至恒重(减重小于2％)，得到达比加群酯一次精制品。
(2)将达比加群酯一次精制品用乙酸乙酯加热溶解，降温搅拌析晶4h，抽滤得固体，45℃真空干燥(-0.1MPa)至恒重(减重小于2％)，得到精制后的达比加群酯。
2.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于：步骤(1...
【专利技术属性】
技术研发人员：李恒农，赵鹏，万义斌，左飞鸿，葛友群，杨明，余承祥，孟周钧，姚文涛，柒伟超，
申请(专利权)人：江西国药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：江西;36
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