4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种4‑苯氧基喹啉并N‑磺酰脒类化合物I，该4‑苯氧基喹啉并N‑磺酰脒类化合物I作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是c‑Met抑制剂。本发明专利技术还涉及该类化合物的制备方法；本发明专利技术更涉及含有4‑苯氧基喹啉并N‑磺酰脒类化合物I作为药物用以治疗与酪氨酸激酶c‑Met相关的疾病，特别是c‑Met相关的癌症的用途。

【技术实现步骤摘要】
4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物，其制备方法及其作为药物用以治疗与酪氨酸激酶c-Met相关的疾病，特别是c-Met相关的癌症的用途。专利技术背景信号转导作为细胞的一种基础调节机制将胞外的各种信号传递到细胞内部，使细胞做出诸如增殖、分化、凋亡等各种生理过程的应答。蛋白激酶(PKs)在这一过程起着重要作用，主要通过催化蛋白质的酪氨酸、丝氨酸和苏氨酸残基上的羟基磷酸化，介导多种生物学过程包括细胞生长、分化和增殖，器官的形成，新血管的生成，组织的修复与再生。除在正常组织/器官发挥重要功能外，许多异常蛋白激酶也在包括恶性肿瘤在内的许多疾病发挥着更特殊的作用。蛋白激酶的亚群(致癌蛋白激酶)在失调时可导致肿瘤的形成和生长，且进一步引起肿瘤的进展。到目前，致癌蛋白激酶已是用于癌症干预及药物研发最具吸引力的靶标之一。受体酪氨酸激酶c-Met，为MET原癌基因编码的一类多效性的细胞活素，在正常细胞与肿瘤细胞中均有表达。成熟的Met由一条胞外高度糖基化的α链(50KDa)和跨膜的β本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物，其具有如通式I的结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物，其具有如通式I的结构：



其中，R1选自苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、2-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3,4-二氯苯基、4-三氟甲基苯基；R2选自正丁基、苯基、甲氧基甲基、氢、1-环己烯基、3-吡啶基、3-噻吩基；R3选自甲基、正丁基、3-(吗啉基)丙基、3-(哌啶-1-基)丙基、3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基、3-(4-甲基哌啶-1-基)丙基。


2.根据权利要求1所述的4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物，其中所述式I的化合物可以以药学上可接受的盐的形式存在。


3.根据权利要求2所述的4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物，其中所述药学上可接受的盐为式I化合物的盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐。


4.一种权利要求1所述的4-苯氧基喹啉并N-磺酰脒类化合物I的制备方法，由芳胺类化合物II和炔、磺酰基叠氮经铜催化的三组分反应获得，反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴彦超，南祥，李惠静，李芹英，
申请(专利权)人：哈尔滨工业大学威海，
类型：发明
国别省市：山东;37