2-苯基吡唑[1,5-a]嘧啶类化合物作为肿瘤耐药逆转剂的应用制造技术

本发明专利技术具体涉及2‑苯基吡唑[1,5‑a]嘧啶类化合物作为肿瘤耐药逆转剂的应用。本发明专利技术针对癌症化疗耐药问题，提供了对ABCG2具有抑制效果的化合物，用于改善肿瘤细胞耐药程度。经本发明专利技术研究得到了一系列2‑苯基吡唑[1,5‑a]嘧啶类化合物，能够使耐药型肿瘤细胞中ABCG2处在静息态，阻断底物的泵出，逆转肿瘤的耐药性，并且治疗剂量安全无毒性。基于该研究结果，上述化合物能够与其他ABCG2耐药相关抗肿瘤药物联合治疗，具有良好的临床用药意义。

【技术实现步骤摘要】
2-苯基吡唑[1,5-a]嘧啶类化合物作为肿瘤耐药逆转剂的应用
本专利技术属于医药
，具体涉及一种2-苯基吡唑[1,5-a]嘧啶类化合物，及包含所述化合物的药物组合物作为肿瘤耐药逆转剂的应用。
技术介绍
公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。许多因肿瘤而死亡的病人都与肿瘤细胞的抗药性有关，尤其是多药抗药性(multidrugresistance,MDR)。MDR是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生抗药性的同时，对结构及作用机理不同的其他抗肿瘤药物产生了交叉抗药性。也就是说，MDR肿瘤病人不仅对已用的化疗方案无效，对其他化疗方案可能也无效，病人预后差。因此，MDR是化疗失败的主要原因，也是化疗领域急需解决的主要难题。MDR的形成机制复杂，其中ABC药物转运泵的过表达是介导MDR的主要原因。结构上，ABC转运泵为跨膜糖蛋白；功能上，ABC转运泵如乳腺癌耐药蛋白(ABCG2)，P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于，其选自下述化合物或其药用盐、溶剂化物、水合物作为肿瘤耐药逆转剂的应用。/n

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于，其选自下述化合物或其药用盐、溶剂化物、水合物作为肿瘤耐药逆转剂的应用。





2.如权利要求1所述化合物，其特征在于，所述肿瘤耐药逆转剂为转运泵抑制剂。


3.如权利要求2所述化合物，其特征在于，所述转运泵抑制剂为耐药蛋白转运抑制剂；或所述肿瘤耐药的药物为米托蒽醌或阿霉素。


4.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括权利要求1-3任一项所述化合物、所述化合物的药用盐、溶剂化物、水合物中的一种或几种，及药用载体。


5.如权利要求4所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中还包括用于治疗或辅助治疗肿瘤的药物。


6.如权利要求5所述药物组合物，其特征在于，所述治疗或辅助治疗肿瘤的药物包括但不限于喜树碱类似物、酪氨酸激酶抑制剂、蒽环霉素类药物、抗HIV病毒药物，抗风湿药，免疫抑制剂及抗...

【专利技术属性】
技术研发人员：盛卸晃，卢佳澳，类红旭，
申请(专利权)人：山东师范大学，
类型：发明
国别省市：山东;37