一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方及其制备工艺组成比例

本发明专利技术公开了一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方，包括以下组分：化合物X‑76，即43‑O‑(2‑(4‑(二乙氨基甲基)‑1H‑1,2,3‑三氮唑‑1‑基)乙酰基)氧雷帕霉素、改性磁性羧甲基壳聚糖纳米微球，其中，所述化合物X‑76与改性磁性羧甲基壳聚糖纳米微球的重量份比为1：15～20。本发明专利技术能够使得化合物X‑76/改性磁性羧甲基壳聚糖纳米载药微球具有超顺磁性，不仅可在外磁场引导下通过静脉、动脉导管和口服给药或直接注射等途径选择性地到达并定位于肿瘤靶区释放药物，提高化合物X‑76的靶向治疗作用制作工艺中温度、时间及搅拌速度的综合控制，使得化合物X‑76/改性磁性羧甲基壳聚糖纳米载药微球直径较小（35±2nm）、缓释性能好，同时加强了药剂对胰腺癌细胞PANC‑1的靶向治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方及其制备工艺
本专利技术涉及靶向抗癌药剂
，尤其涉及一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方及其制备工艺。
技术介绍
胰腺癌是一种恶性程度很高，诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤，约90%为起源于腺管上皮的导管腺癌。其发病率和死亡率近年来明显上升。5年生存率<1%，是预后最差的恶性肿瘤之一。胰腺癌早期的确诊率不高，手术死亡率较高，而治愈率很低。本病发病率男性高于女性，男女之比为1.5～2:1，男性患者远较绝经前的妇女多见，绝经后妇女的发病率与男性相仿。靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它与传统药物最大的不同就在于其作用机理上。常规化疗药物是通过对细胞的毒害发挥作用的，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，这就是化疗药物副作用的根源。靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点。目前靶向治疗在大肠癌、肺癌等癌症方面都取得非常好的疗效，但靶向药物治疗在胰腺癌中的治疗效果还不是很理想。小尺寸的磁性纳米粒子具有与病毒（2本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方，其特征在于，包括以下组分：化合物X-76，即43-O-(2-(4-(二乙氨基甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰基)氧雷帕霉素、改性磁性羧甲基壳聚糖纳米微球，其中，所述化合物X-76与改性磁性羧甲基壳聚糖纳米微球的重量份比为1：15～20。/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方，其特征在于，包括以下组分：化合物X-76，即43-O-(2-(4-(二乙氨基甲基)-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰基)氧雷帕霉素、改性磁性羧甲基壳聚糖纳米微球，其中，所述化合物X-76与改性磁性羧甲基壳聚糖纳米微球的重量份比为1：15～20。


2.根据权利要求1所述的一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方，其特征在于，所述改性磁性羧甲基壳聚糖纳米载药微球的制备，具体步骤如下：首先将油酸包裹的磁性Fe3O4纳米颗粒分散到环己烷中作为油相，其次将羧甲基壳聚糖水溶液作为水相加入至油相中，在超声波作用下搅拌混合均匀，得到混合液，然后向混合液中加入原酸酯类交联剂，继续搅拌反应1～3h；再进行磁分离收集下层沉淀，分别用石油醚、丙酮洗涤，干燥，得到改性磁性羧甲基壳聚糖纳米微球。


3.根据权利要求2所述的一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂配方，其特征在于，所述油酸包裹的磁性Fe3O4纳米颗粒形成的油相与羧甲基壳聚糖水溶液形成的水相的体积比4～6:1，所述羧甲基壳聚糖水溶液的质量体积浓度为1.5～1.8%，所述超声波的超声时间为15～25min，搅拌转速为500～600rpm。


4.一种治疗胰腺癌用特异靶向药剂的制备工艺，包括以下步骤：
S1、将化合物X-76，即43-O-...

【专利技术属性】
技术研发人员：类承斌，张文，杜文燕，
申请(专利权)人：类承斌，
类型：发明
国别省市：山东;37