具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:24791169 阅读:70 留言:0更新日期:2020-07-07 20:00
本发明专利技术公开了一种具有抗菌活性的9‑去甲小檗碱衍生物及其制备方法和应用,本发明专利技术提供了一种新型的具有抗菌活性的9‑去甲小檗碱衍生物,该小檗碱衍生物对表皮葡萄球菌的抗菌活性强,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、屎肠球菌、粪肠球菌也具有较好抗菌性能,具有广谱抗菌活性。

【技术实现步骤摘要】
具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物及其制备方法和应用本专利技术涉及一种小檗碱衍生物,具体涉及一种具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
盐酸小檗碱为天然五环异喹啉生物碱(结构如下式),是小檗科、毛莨科、防己科、蓝堇科、罂粟科、芸香科和番荔枝科植物的主要成分。在中国、日本和其他亚洲国家,小檗碱是治疗腹泻的传统药物。小檗碱及其衍生物具有较广的药理活性,如抗菌、抗真菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗抑郁、抗高血压、利胆、保肝、止泻、抗糖尿病等作用,也可作为神经障碍和呼吸系统疾病的潜在治疗药物。小檗碱衍生物与药物或放射疗法联用,还可以增强其它药物和放射疗法的效果或减少其副作用,并且放射疗法和小檗碱的联用对不同的肿瘤细胞系发挥协同细胞毒作用。小檗碱及其衍生物具有如上所述的广泛的药理活性,研究人员主要尝试对C9位进行结构修饰合成氯化小檗碱的衍生物,从而改善药效。小檗碱衍生物的合成将促进治疗多种疾病制药工业市场的发展。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种抗菌活性较好的9-去甲小檗碱衍生物及其本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物,结构式如下,/n

【技术特征摘要】
1.一种具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物,结构式如下,


R为对甲苯基或萘基。


2.一种权利要求1所述的具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
①制备12-甲基哌啶基-9-去甲小檗碱;
②将12-甲基哌啶基-9-去甲小檗碱溶解于乙腈中,然后搅拌下加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,或者是2-萘磺酰氯和三乙胺;
得到的反应混合物加热回流反应;反应结束后,纯化得到具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物。


3.根据权利要求2所述的具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物的制备方法,其特征在于:步骤②得到的反应混合物加热回流反应4~6小时。


4.根据权利要求2所述的具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物的制备方法,...

【专利技术属性】
技术研发人员:达丽亚杨
申请(专利权)人:江阴高新科技发展有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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