一种伊卢多啉中间体制备的新方法技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗肠易激综合征（IBS‑D）的药物中间体4‑（氨基羰基）‑N‑[（1，1‑二甲基乙氧基）羰基]‑2，6‑二甲基‑L‑苯丙氨酸甲酯的制备方法，以4‑碘‑3，5‑二甲基苯甲酸为原料，通过基团保护羧基，然后在Pd2（dba）3的催化下发生Negeishi偶联反应，脱去羧基保护基，再通过形成活性酯与氨水反应得到。本发明专利技术为治疗肠易激综合征（IBS‑D）的药物中间体提供一个全新的合成路线；反应条件容易控制，后处理操作简单，能够顺利实现工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种伊卢多啉中间体制备的新方法
本专利技术涉及一种伊卢多啉中间体制备的新方法。
技术介绍
沙度林（eluxadoline）是由美国强生（Johnson＆Johnson）公司研发的一种μ-阿片受体激动剂和δ-阿片受体拮抗剂，于2015年5月27日获FDA批准上市，用于成年人腹泻型肠易激综合征（IBS-D）的治疗。艾沙度林的中文化学名称：5-［［［（2S）-2-氨基-3-［4-（氨基羰基）-2，6-二甲基］-1-氧代丙基］［（1S）-1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基）乙基］氨基］甲基］-2-甲氧基苯甲酸，化学结构如下：艾沙度林是首个、口服、局部作用的治疗IBS-D的药物。临床试验显示，它在减轻腹痛，改善粪便稠度，相比于安慰剂更有效。
技术实现思路
本专利技术提供如下技术方案：一种伊卢多啉中间体制备的新方法，即所述治疗肠易激综合征（IBS-D）的药物中间体4-（氨基羰基）-N-[（1，1-二甲基乙氧基）羰基]-2，6-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯，其分子结构如下：。作为本专利技术的一种制备方法优选技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种伊卢多啉中间体制备的新方法，即所述治疗肠易激综合征（IBS-D）的药物中间体4-（氨基羰基）-N-[（1，1-二甲基乙氧基）羰基]-2，6-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯，其分子结构如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种伊卢多啉中间体制备的新方法，即所述治疗肠易激综合征（IBS-D）的药物中间体4-（氨基羰基）-N-[（1，1-二甲基乙氧基）羰基]-2，6-二甲基-L-苯丙氨酸甲酯，其分子结构如下：

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2.根据权利要求1所述的一种制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：和来福，陈瑶，
申请(专利权)人：江苏联昇化学有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32