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阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用制造技术

技术编号:24785176 阅读:43 留言:0更新日期:2020-07-07 19:37
本发明专利技术涉及阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂能够降低血脑屏障渗透性,促进血脑屏障功能由病理性破坏状态恢复至接近生理性屏障状态。阿西替尼及其类似物通过抑制血管内皮细胞生长因子‑磷脂酰肌醇激酶‑蛋白激酶B信号通路,减少病理性血脑屏障紧密连接蛋白Claudin‑5/Occludin下调的程度,降低血脑屏障渗透性。所述血脑屏障渗透性调控剂能够用于引起血脑屏障渗透性改变的相关疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】
阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用
本专利技术属于制药领域,涉及阿西替尼及其类似物的新的治疗用途,尤其涉及阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。该血脑屏障渗透性调控剂能够用于治疗引起血脑屏障渗透性改变的相关疾病。
技术介绍
血脑屏障是保护、维持中枢神经系统功能的特殊系统,主要由脑微血管内皮细胞、内皮细胞之间的紧密连接、基膜以及毛细血管周围的胶质细胞足突构成,其中内皮细胞及其紧密连接是血脑屏障的重要形态学基础。大部分的大分子物质和超过98%小分子药物都不能渗漏通过血脑屏障,只有少部分分子量小于500Da的营养物质可以被动扩散或者选择性跨过血脑屏障以维持中枢神经系统的生理平衡。血脑屏障完整性缺失是脑部疾病发生、发展过程中的一个显著的病理学特性。脑毛细血管内皮细胞及细胞间表达的紧密连接构成血脑屏障的低渗和高电阻特性。其中,Claudin-5、Occludin等是构成紧密连接的关键蛋白,在维持血脑屏障完整性特性中扮演重要的角色。血脑屏障结构病理性破坏主要是指其紧密连接结构完整性缺失及屏障功能异常,伴随着紧密连接本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.阿西替尼及其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。


2.如权利要求1所述的应用,其特征在于:
所述血脑屏障渗透性调控剂能够降低血脑屏障渗透性,促进血脑屏障功能由病理性破坏状态恢复至接近生理性屏障状态。


3.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于:
阿西替尼及其类似物通过减少病理性血脑屏障紧密连接蛋白Claudin-5/Occludin下调的程度,降低血脑屏障渗透性。


4.如权利要求1或2所述的应用,其特征在于:
阿西替尼及其类似物通过抑制血管内皮细胞生长因子-磷脂酰肌醇激酶-蛋白激酶B信号通路...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡富强温丽娟袁弘王凯孟廷廷
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:浙江;33

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