脂质体、组合物以及脂质体制造方法技术

本发明专利技术提供一种脂质体、组合物以及脂质体制造方法，其为内包有油脂成分的脂质体，且在含有所述脂质体的组合物中尽可能维持透明性及脂质体粒子尺寸均匀性。所述脂质体，包含氢化处理磷脂质、以及选自由氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95的聚氧乙烯硬化蓖麻油、PPG‑6癸基十四醇聚醚‑30、及PEG‑20植物甾醇所组成的群组中的至少一种表面活性剂，并且内包有油脂成分。

【技术实现步骤摘要】
脂质体、组合物以及脂质体制造方法
本专利技术涉及一种内包油脂成分的脂质体(liposome)、组合物以及脂质体制造方法等。
技术介绍
脂质体是由作为生物膜的主要构成成分的磷脂质等构成的人工胶囊(capsule)。磷脂质为两亲性结构，并形成脂质双分子层(lipidbilayer)(换句话说，双分子膜)。在双分子膜内可吸收进油溶性物质，根据制成方法，在内水相中可吸收进水溶性物质。[现有技术文献][专利文献][专利文献1]日本专利特开2015-174860号公报[专利文献2]国际公开第2008/093848号
技术实现思路
[专利技术所要解决的问题]如上所述，脂质体可在双分子膜内部吸收进油溶性物质，因此认为有如下可能性：可用于使油脂成分稳定地含有于水性组合物中。另外，近年来，植物性油脂成分的功能受到关注，尤其是在化妆品等外用组合物(尤其是外用水性组合物)中调配植物性油脂成分的需要提高。另外，在将此种水性组合物用于尤其是化妆品中的情况下，外观(透明性)多受到重视，尤其重要的是透明性得以持续。其原因在于：消费者有规避经时性变混浊的组合物(尤其是化妆品组合物)的倾向。通常，脂质体粒子尺寸越小，水性组合物越透明，因此，就所述观点而言，脂质体粒子尺寸优选为比较小。另外，脂质体粒子尺寸越小，越有经皮吸收性高的倾向，因此，就所述观点而言也优选。另外，进而，各脂质体粒子的尺寸越一致(即越均匀)，越不易引起脂质体的合并或崩坏，有经时分散稳定性高的倾向。就所述观点而言，各脂质体粒子的尺寸优选为尽可能均匀。因此，本专利技术的目的为提供一种脂质体，其为内包有油脂成分的脂质体，并且在含有所述脂质体的组合物中尽可能维持透明性及脂质体粒子尺寸均匀性。[解决问题的技术手段]本专利技术人等人发现，通过在脂质体的制备中使用特定的表面活性剂，而有如下可能性、即可制备维持透明性及脂质体粒子尺寸均匀性的含有脂质体的组合物，并且进一步反复进行改良，从而完成了本专利技术。本专利技术例如包含以下项中记载的主题。项1.一种脂质体，包含：氢化处理磷脂质、以及选自由氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95的聚氧乙烯硬化蓖麻油、PPG-6癸基十四醇聚醚-30(PPG-6-Decyltetradeceth-30)、及PEG-20植物甾醇(PEG-20Phytosterol)所组成的群组中的至少一种表面活性剂，并且内包有油脂成分。项2.根据项1所述的脂质体，其中油脂成分为选自由米油、大豆油、橄榄油、白池花籽油(meadowfoamoil)、葵花籽油、榛子油(hazelnutoil)、及生育酚(tocopherol)所组成的群组中的至少一种。项3.根据项1或2所述的脂质体，其中氢化处理磷脂质为氢化卵磷脂。项4.一种脂质体，包含：氢化卵磷脂、以及氧化乙烯的平均加成摩尔数为55～65的聚氧乙烯硬化蓖麻油，并且内包有米糠油。项5.根据项1至4中任一项所述的脂质体，其中平均粒子径为82nm以下。项6.根据项1至5中任一项所述的脂质体，其中多分散指数(PolydispersityIndex，PdI)为0.26以下。项7.一种组合物，含有根据项1至6中任一项所述的脂质体。项8.根据项7所述的组合物，其为外用医药品组合物、口腔用组合物、或化妆品组合物。项9.根据项1至6中任一项所述的脂质体、或根据项7或8所述的组合物，其中pH值为6～7.5。项10.一种脂质体制造方法，包括：对组合物进行搅拌、以及在100MPa～400MPa下对完成搅拌的组合物进行处理，所述组合物含有：氢化处理磷脂质、选自由氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95的聚氧乙烯硬化蓖麻油、PPG-6癸基十四醇聚醚-30、及PEG-20植物甾醇所组成的群组中的至少一种表面活性剂、油脂成分、以及水。项11.根据项10所述的方法，其中所述组合物的pH值为6～7.5。[专利技术的效果]本专利技术提供一种维持透明性及脂质体粒子尺寸均匀性的含有脂质体的组合物、及所述组合物中所含的脂质体、以及这些的制造方法等。所述含有脂质体的组合物尤其有利的是作为化妆品组合物来利用。附图说明图1A与图1B表示使用不同的表面活性剂制备的脂质体悬浮液刚制备后及保存3个月后的状态。图2A与图2B表示在适宜的组成中使用不同的油脂成分(尤其是植物性油脂成分)制备的脂质体悬浮液刚制备后的状态。具体实施方式以下，进一步详细地说明本专利技术中所包含的各实施方式。本专利技术优选地包含：含有脂质体的组合物、及所述组合物中所含的脂质体、以及这些的制造方法等，但并不限定于这些，本专利技术包含本说明书中所公开且本领域技术人员能够理解到的全部内容。本专利技术中所包含的脂质体包含(A)氢化处理磷脂质、以及(B)选自由氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95的聚氧乙烯硬化蓖麻油、PPG-6癸基十四醇聚醚-30、及PEG-20植物甾醇所组成的群组中的至少一种表面活性剂，并且内包(C)油脂成分。以下，有时将本专利技术中所包含的所述脂质体称为“本专利技术的脂质体”。再者，虽然并无特别限制，但优选为本专利技术的脂质体中进而包含(D)胆固醇(cholesterol)。作为氢化处理磷脂质的磷脂质，可优选地例示：磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine)、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰酸等甘油磷脂质或鞘磷脂(sphingomyelin)等鞘磷脂质。另外，也可使用卵磷脂(lecithin)(例如，大豆卵磷脂、玉米卵磷脂、棉籽油卵磷脂、蛋黄卵磷脂、蛋清卵磷脂等)。作为卵磷脂，优选为磷脂酰胆碱含量为60质量％以上的卵磷脂，更优选为65质量％以上、70质量％以上、75质量％以上、80质量％以上、85质量％以上、或90质量％以上的卵磷脂。另外，导入有聚乙二醇或氨基多糖类的磷脂质衍生物、或氢氧化磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱等也包含于此处的磷脂质中。作为氢化处理磷脂质，可优选地列举对所述磷脂质进行氢化处理而成的磷脂质。其中，例如优选为氢化甘油磷脂质，特别优选为氢化磷脂酰乙醇胺、氢化磷脂酰丝氨酸、氢化磷脂酰肌醇、氢化磷脂酰胆碱等。另外，也可使用氢化卵磷脂(例如，氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、氢化玉米卵磷脂、氢化棉籽油卵磷脂等)。再者，氢化处理磷脂质可单独使用一种或者组合使用两种以上。在本专利技术的脂质体中，作为表面活性剂，可使用氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95的聚氧乙烯硬化蓖麻油、PPG-6癸基十四醇聚醚-30、以及PEG-20植物甾醇。这些成分可单独使用一种或者组合使用两种以上。本专利技术中使用的聚氧乙烯硬化蓖麻油的氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95(40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、53、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种脂质体，包含：/n氢化处理磷脂质；以及/n选自由氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95的聚氧乙烯硬化蓖麻油、PPG-6癸基十四醇聚醚-30、及PEG-20植物甾醇所组成的群组中的至少一种表面活性剂，并且/n内包有油脂成分。/n

【技术特征摘要】
20181211 JP 2018-2316211.一种脂质体，包含：
氢化处理磷脂质；以及
选自由氧化乙烯的平均加成摩尔数为40～95的聚氧乙烯硬化蓖麻油、PPG-6癸基十四醇聚醚-30、及PEG-20植物甾醇所组成的群组中的至少一种表面活性剂，并且
内包有油脂成分。


2.根据权利要求1所述的脂质体，其中所述油脂成分为选自由米油、大豆油、橄榄油、白池花籽油、葵花籽油、榛子油、及生育酚所组成的群组中的至少一种。


3.根据权利要求1或2所述的脂质体，其中所述氢化处理磷脂质为氢化卵磷脂。


4.一种脂质体，包含：
氢化卵磷脂；以及
氧化乙烯的平均加成摩尔数为55～65的聚氧乙烯硬化蓖麻油，并且
内包有米糠油。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的脂质体，其中平均粒子径为82nm以下。


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【专利技术属性】
技术研发人员：木下雅崇，福永丈朗，后藤昌史，
申请(专利权)人：太阳星光齿磨公司，
类型：发明
国别省市：日本;JP