【技术实现步骤摘要】
一种福比他韦杂质的制备方法
本专利技术涉及药物化合物的制备，特别是一种福比他韦杂质的制备方法。
技术介绍
福比他韦，是一种新型HCVNS5A抑制剂，其主要作用机制是通过抑制NS5A蛋白阻止HCV的复制，从而达到治疗慢性丙型肝炎的作用。福比他韦的结构式如下：在福比他韦的合成过程中，存在较多的杂质，其中一种杂质的结构式如下：上述杂质在福比他韦中含量较多，需要对其进行细致研究；对福比他韦杂质的性质、功效等进行研究，首先需要批量获得相应福比他韦杂质，因此设计一种成本低廉、易于实现的福比他韦杂质的制备方法，是本领域技术人员急需解决的技术问题。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一种工艺流程简单、成本低的福比他韦杂质的制备方法。为解决上述技术问题，本专利技术提供的福比他韦杂质的制备方法，包括如下步骤：步骤a，在反应容器中加入1，4-二氧六环作为溶剂；步骤b，将如式I所示的S-S型有机硼酸酯化合物和如式II所示的S-S型芳基卤素化合物加入反应容器中，以...
【技术保护点】
1.一种福比他韦杂质的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/n步骤a，在反应容器中加入1，4-二氧六环作为溶剂；/n步骤b，将如式I所示的S-S型有机硼酸酯化合物和如式II所示的S-S型芳基卤素化合物加入反应容器中，以使S-S型有机硼酸酯化合物和S-S型芳基卤素化合物与溶剂混合，并加入缚酸剂和催化剂，将反应容器减压抽真空，并进行氮气置换，然后升温至80℃-120℃并回流，保持回流至少4小时，生成如式III所示的福比他韦杂质，反应式如下：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
20191227 CN 20191138564651.一种福比他韦杂质的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤a，在反应容器中加入1，4-二氧六环作为溶剂；
步骤b，将如式I所示的S-S型有机硼酸酯化合物和如式II所示的S-S型芳基卤素化合物加入反应容器中，以使S-S型有机硼酸酯化合物和S-S型芳基卤素化合物与溶剂混合，并加入缚酸剂和催化剂，将反应容器减压抽真空，并进行氮气置换，然后升温至80℃-120℃并回流，保持回流至少4小时，生成如式III所示的福比他韦杂质，反应式如下：
步骤c，对回流后的液体取样检测，确认液体中S-S型有机硼酸酯化合物和S-S型芳基卤素化合物的剩余含量，以确保反应结束后，降温至室温，过滤，收集滤液，再对收集的滤液进行过滤和浓缩，以获得福比他韦杂质粗品。
2.根据权利要求1所述的福比他韦杂质的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，所述步骤b中，所述缚酸剂为乙酸钠。
3.根据权利要求2所述的福比他韦杂质的制备方法，其特征在于，所述步骤b中，所述催化剂为Pd(dppf)2Cl2。
技术研发人员：潘利俊，陶鑫，韩加齐，史鹤峰，
申请(专利权)人：常州寅盛药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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