一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途，脒类低聚物的抗菌种类包括枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌。本发明专利技术公开的结构具有破坏细胞膜和结合染色体DNA双重抗菌机制，具有快速杀菌和抗耐药性的特征，呈现出抗菌广谱性。除此以外，该结构利用细菌无细胞核而细菌有细胞核的区别，特异性靶向细菌的DNA，显著地降低了其细胞毒性，提高了其治疗指数。

An antibacterial amidine oligomer with anti drug resistance and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途
本专利技术涉及医药化工领域，更具体地说涉及一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途。
技术介绍
抗生素的耐药性问题已经逐渐成为人类医疗保健的新威胁。近来我们确立了抗耐药性抗菌药这一概念，旨在通过降低耐药性的产生速率来应对这一巨大的威胁。具有抗耐药性的抗菌剂应具有以下特征：1)在药物治疗过程中产生细菌对其产生抗药性的速率较低；2)对具有多药耐药性的病原体有良好的杀灭效果。众所周知，抗生素耐药性产生的根本原因是其靶标发生突变，从而使各种不同作用机理的药物失效。因此，如果一种药物可以靶向于多个靶标，或者其靶标涉及复杂的生物过程，那么产生耐药性的概率将大大降低。抗菌聚合物这个类型的化合物符合抗耐药性这一概念。抗菌聚合物主要的作用机理是破坏细胞膜，而细胞膜的生物合成涉及复杂的生物过程，因此其既具有低耐药性产生速率又具有抗多药耐药性细菌的特性，符合抗耐药性的抗菌剂的要求。然而，细菌细胞膜和哺乳动物细胞膜结构的相似性使抗菌聚合物具有较高的细胞毒性和溶血活性，导致其副作用较大。因此，到目前为本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物，其特征在于，所述脒类低聚物的分子式如下所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物，其特征在于，所述脒类低聚物的分子式如下所示：



其中5≤n≤8；
其中R的分子式包括式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)、式(Ⅳ)、式(Ⅴ)、式(Ⅵ)、式(Ⅶ)和式(Ⅷ)中的一种或任意几种；








2.如权利要求1所述的具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物，其特征在于，所述脒类低聚物的分子式中R如式(Ⅳ)所示。


3.一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物的制作方法，其特征在于，包括如下步骤：称取对苯二甲酸二亚氨酸酯盐酸盐、H2N-R-NH2和无水N,N-二甲基甲酰胺DMF混合均匀，加入三乙胺TEA，在惰性气体保护下30℃-40℃搅拌84-96h得到混合物，将混合物的pH调节至1～2，然后截留得到分子量为＞1.5KDa物质，冷冻干燥后得到即制得脒类低聚物；
其中R如式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)、式(Ⅳ)、式(Ⅴ)、式(Ⅵ)、式(Ⅶ)或式(Ⅷ)所示；








4.如权利要求3所述的具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物的制作方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：白玉罡，冯欣欣，白思蕾，杨凯玲，王建雪，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43