一种制造技术

本发明专利技术提供了一种

one kind

【技术实现步骤摘要】
一种18F标记的氟丙酰化鸟氨酸及其制备方法和应用
本专利技术涉及放射性药物化学
，尤其涉及一种18F标记的氟丙酰化鸟氨酸及其制备方法和应用。
技术介绍
正电子发射断层显像(PET)技术作为功能影像学的重要代表，在肿瘤诊断、分期及再分期、疗效监测及评价、放疗靶区勾画中的应用日趋成熟，逐渐向预测性、特异性发展。[18F]氟代脱氧葡萄糖([18F]FDG)是临床上应用最多的肿瘤代谢PET显像剂，但由于其代谢的普遍性，在非肿瘤组织，如大脑、炎症、肿瘤样病变等也会存在较高摄取，且对于一些不引起明显葡萄糖代谢异常的肿瘤如粘液腺癌、支气管肺泡癌、前列腺癌等的诊断易造成假阴性结果。因此需要研发较[18F]FDG具有更高敏感性、对于肿瘤具有更好特异性的示踪剂。多胺作为一种在生物体内广泛分布的代谢调控物质，是维持细胞生长分化等生命活动所必需的物质。在正常的生理条件下，多胺受一系列合成、分解代谢以及跨膜运输机制所调控，从而使细胞内多胺含量维持在动态平衡状态。研究证实，肿瘤的发生与多胺代谢失衡有关，肿瘤细胞的快速增殖有赖于胞内的高多胺水平，因而多胺合成酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种

【技术特征摘要】
1.一种18F标记的氟丙酰化鸟氨酸，其特征在于，为N5-(2-[18F]-氟丙酰基)鸟氨酸，具有式I所示结构：





2.权利要求1所述18F标记的氟丙酰化鸟氨酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将N5-(2-溴丙酰基)-N2-Boc-鸟氨酸叔丁酯、溶剂和[18F]F-源混合，进行亲核反应，得到N5-(2-18F-氟丙酰基)-N2-Boc-鸟氨酸叔丁酯；所述[18F]F-源中含有[18F]F-和催化剂；
(2)将所述N5-(2-18F-氟丙酰基)-N2-Boc-鸟氨酸叔丁酯与盐酸混合，进行水解反应，得到18F标记的氟丙酰化鸟氨酸。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂包括相转移催化剂和碱催化剂。


4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述相转移催化剂为K222、18-冠醚-6或四正丁基碳酸氢铵，所述碱催化剂为K2CO3、KHCO3、K2(C...

【专利技术属性】
技术研发人员：王红亮，武志芳，李思进，赵琦南，董伟璇，刘海燕，李建国，
申请(专利权)人：山西医科大学，
类型：发明
国别省市：山西;14