治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒及其制备方法和应用，治疗青蒿素敏感和抗性疟疾的药物包括青蒿素类药物和疟原虫PI3K抑制剂；纳米载体包括聚乙二醇‑二硫代二丙酸‑十八胺、熊果苷‑丁二酸酐‑聚乙二醇维生素E琥珀酸酯、聚乙二醇‑聚乳酸羟基乙酸共聚物。本发明专利技术制备的共载微粒对红内期疟原虫具有较好的靶向性，能选择性的进入感染的红细胞，对青蒿素敏感和抗性鼠疟均具有较好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备，特别涉及治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒及其制备方法和应用。

技术介绍

1、疟疾是由感染疟原虫的按蚊叮咬或输入含有疟原虫的血液而导致的一种虫媒传染病，表现为周期性规律发作，全身发冷、多汗、发热、贫血、脾肿大，肺部急性呼吸窘迫等，具有一定的致死率。

2、青蒿素是屠呦呦教授团队51年前从菊科植物黄花蒿叶片中提取出来的强效抗疟成分。在这51年间，包括双氢青蒿素（dihydroartemisinin，dha）、蒿甲醚、青蒿琥酯在内的很多青蒿素衍生物被合成出来，并将青蒿素类药物与其他药物联合使用的方案（artemisinin-based combination therapies，acts）作为治疗恶性疟原虫感染疟疾及其他多药耐药疟疾的一线疗法，明显提高了疟疾治愈率。但是近年来多种青蒿素耐药疟原虫突变株在多个地区被检测出来，在没有其他可代替药物被研发出来的情况下，开发具有逆转青蒿素耐药作用的药物尤为关键。

3、相比其他时期，滋养体期疟原虫从宿主红细胞中转运更多的血红蛋白至疟原虫液泡中消化利用，保证疟原虫的快速生长。ar本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，包括具有疟原虫生长抑制作用的青蒿素及其衍生物，具有协同青蒿素类药物增敏和逆转疟原虫青蒿素耐药现象的疟原虫PI3K抑制剂，具有靶向性的葡萄糖基修饰的聚乙二醇衍生物，聚乙二醇-二硫代二丙酸-十八胺，聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物。

2.根据权利要求1所述的治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，所述的葡萄糖基修饰的聚乙二醇衍生物包括实现靶向疟原虫感染红细胞的含有葡萄糖基的熊果苷，具有长循环作用的聚乙二醇维生素E琥珀酸酯。

3.根据权利要求1所述的治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，所述的青蒿素类药物...

【技术特征摘要】

1.一种治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，包括具有疟原虫生长抑制作用的青蒿素及其衍生物，具有协同青蒿素类药物增敏和逆转疟原虫青蒿素耐药现象的疟原虫pi3k抑制剂，具有靶向性的葡萄糖基修饰的聚乙二醇衍生物，聚乙二醇-二硫代二丙酸-十八胺，聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物。

2.根据权利要求1所述的治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，所述的葡萄糖基修饰的聚乙二醇衍生物包括实现靶向疟原虫感染红细胞的含有葡萄糖基的熊果苷，具有长循环作用的聚乙二醇维生素e琥珀酸酯。

3.根据权利要求1所述的治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，所述的青蒿素类药物包括青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚中的一种。

4.根据权利要求1所述的治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，所述的疟原虫pi3k抑制剂抑制剂包括umbralisib、azd6482、copanlisib、idelalisib、taselisib中的一种。

5.根据权利要求1所述的治疗青蒿素敏感及抗性疟疾的纳米粒，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：张淑秋，王蓉蓉，史楠，赵丽，李青霞，王锐利，任国莲，
申请(专利权)人：山西医科大学，
类型：发明
国别省市：