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一种骨靶向聚合物、骨靶向聚合物囊泡及其制备方法与应用技术

技术编号:24667639 阅读:126 留言:0更新日期:2020-06-27 04:29
本发明专利技术提供了一种骨靶向的两亲性嵌段聚合物,进而利用该聚合物制备了可用于恶性骨肿瘤诊断及治疗的骨靶向聚合物囊泡。该骨靶向聚合物以聚己内酯作为疏水链段,以聚谷氨酸作为亲水链段,后修饰阿仑膦酸作为骨靶向基团,通过自组装形成骨靶向聚合物囊泡。该骨靶向囊泡外冠上的阿仑膦酸可以螯合核素

A kind of bone targeted polymer, bone targeted polymer vesicle and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种骨靶向聚合物、骨靶向聚合物囊泡及其制备方法与应用
本专利技术属于高分子材料及生物医学工程领域,涉及可用于恶性骨肿瘤诊断以及治疗的骨靶向聚合物囊泡。
技术介绍
近些年来,聚合物自组装已经成为了一个科学研究的热点,通过自组装可以获得结构独特且具有广阔应用前景的纳米结构,如胶束、囊泡、盘状结构、蠕虫状结构、棒状结构等。而其中聚合物囊泡因其独特的结构,在生物应用以及药物递送方面相较于其他结构存在着很大的优势。由于聚合物链段中具有许多可修饰的基团,因此可以适应不同的功能需求,在链段上修饰不同功能的基团,赋予聚合物囊泡不同的功能。在聚合物上修饰靶向基团以期实现药物的靶向递送就是聚合物囊泡的一个重要应用。囊泡独特的亲水性空腔可以用于包载各种不同类型的亲水性治疗药物,而其疏水性的膜层部分也可以搭载疏水性的药物。一方面靶向聚合物囊泡可以防止这些药物在生物体内太快的被清除,另一方面可以将这些药物定向递送到病灶部位,在提高药物的治疗效率的同时,降低药物的副作用。如今随着人口老龄化的加剧,由此伴随着发生的各种骨代谢疾病也高频发生。像骨质疏松症、骨肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种骨靶向聚合物,其特征在于:/n该聚合物以聚己内酯作为疏水链段,以聚谷氨酸作为亲水链段,后修饰阿仑膦酸作为骨靶向基团;所述骨靶向聚合物的结构式为:/n

【技术特征摘要】
1.一种骨靶向聚合物,其特征在于:
该聚合物以聚己内酯作为疏水链段,以聚谷氨酸作为亲水链段,后修饰阿仑膦酸作为骨靶向基团;所述骨靶向聚合物的结构式为:





2.一种骨靶向聚合物囊泡,其特征在于:由权利要求1所述的骨靶向聚合物合自组装形成。


3.根据权利要求2所述的骨靶向聚合物囊泡,其特征在于:该骨靶向囊泡外冠上的阿仑膦酸可以螯合显像物质,用于单光子发射计算机断层扫描与计算机断层扫描融合骨组织成像或者单独成像。


4.根据权利要求3所述的骨靶向聚合物囊泡,其特征在于:所述显像物质为核素99mTc。


5.根据权利要求2所述的骨靶向聚合物囊泡,其特征在于:该囊泡的亲水性空腔可以包载抗癌药物。


6.根据权利要求2所述的骨靶向聚合物囊泡,其特征在于:所述骨靶向聚合物囊泡的粒径为200~600nm。


7.一种权利要求1所述的骨靶向聚合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将聚己内酯-嵌段-聚谷氨酸聚合物溶解于第一类溶剂当中,浓度为1.00~5.00mg/mL,在搅拌下以15~20d/min的速度滴加2~10倍于所述有机溶剂体积的去离子水,滴加完成后以透析的方式除去残留的有机溶剂,透析后的溶液作为第一溶液,然后向第一溶液中加入与聚己内酯-嵌段-聚谷氨酸聚合物的摩尔比为(19~33):1的1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-乙基碳二亚胺甲基碘化物并搅拌20min,另外将与聚己内酯-嵌段-聚谷氨酸聚合物的摩尔比为(14~32):1的阿仑膦酸盐溶解于去离子水当中作为第二溶液,将第二溶液在搅拌下以12~30d/min的速度滴加入第一溶液当中,滴加完后在25~37℃下搅拌反应8~12h,将反应液透析并冻干,得到骨靶向聚合物。


8.根据权利要求7所述的骨靶向聚合物的制备方法,其特征在于:第一类溶剂为正己烷、石油醚、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、四氢呋喃和氯仿中的一种或几种,所述第二溶液体积为1.00~20.0mL。


9.根据权利要求7所述的骨靶向聚合物的制备方法,其特征在于:所述嵌段聚合物可以直接溶于去离子水当中作为第一溶液。


10.根据权利要求9所述的骨靶向聚合物的制备方法,其特征在于:所述嵌段聚合物浓度控制在0.50~3.00mg/m...

【专利技术属性】
技术研发人员:杜建忠周雪
申请(专利权)人:同济大学
类型:发明
国别省市:上海;31

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