一类环烷基并噻吩并嘧啶酮化合物及其制法和用途制造技术

本发明专利技术涉及一类含环烷基并[4，5]噻吩并[2，3‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮母核化合物，它们具有如下结构：

A class of cycloalkylthiophenopyrimidinone compounds and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一类环烷基并噻吩并嘧啶酮化合物及其制法和用途
本专利技术属于有机化学药物合成
，涉及一类环烷基并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮类衍生物及其制备方法，以及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。技术背景随着人类平均寿命的延长，恶性肿瘤对人类的威胁日益突出。世界卫生组织(WHO)国际癌症研究机构(IARC)最新报告显示，全世界罹患恶性肿瘤的人数在迅速增长，仅2018年一年就新增1810万病例，死亡人数高达960万。一般人们所说的“癌症”习惯上泛指所有恶性肿瘤。癌症具有细胞分化和增殖异常、生长失去控制、浸润性和转移性等生物学特征，其发生是一个多因子、多步骤的复杂过程。传统的放、化疗方法并不能降低死亡率，延续患者生存时间，而分子靶向治疗将小分子药物定位于肿瘤细胞的靶分子，特异性阻碍肿瘤细胞恶性生物学活动，具有显著的优势和良好的前景。研究发现肿瘤细胞恶性生物学活动与SHP-2酪氨酸磷酸酶激活突变密切相关。(参见：A，HellbergC，FD.Protein-tyrosinephosphatasesandcancer[J].Nature本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含环烷基并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮母核类化合物，其特征在于具有如下结构通式I：/n

【技术特征摘要】
1.一种含环烷基并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮母核类化合物，其特征在于具有如下结构通式I：



其中R1表示氢或者甲基；
X表示NHR2或R3；
R2表示C6-C10的芳环、6个碳原子的杂环或9个碳原子的稠环，其中所述的芳环、杂环、稠环任选地被1、2、3或4个独立选自C1-C3烷基、硝基取代；
R3表示苯环，其中所述的的苯环任选地被1、2、3或4个选自氟、氯、溴或C1-C3的烷氧基取代；
m为1、2或3，n为1或2。


2.根据权利要求1所述的含环烷基并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮母核类化合物，其中：
R1表示氢或者甲基；
X表示NHR2或R3；
R2表示吡啶环、萘环、硝基取代的苯环、甲基取代的苯并噻唑环；
R3表示苯环，其中所述的苯环任选地被一个或两个独立选自氯或甲氧基的取代基取代；
m为1、2或3，n为1或2。


3.如权利要求1或2所定义的通式I结构的化合物选自以下化合物：





4.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：王润玲，马英，
申请(专利权)人：天津医科大学，
类型：发明
国别省市：天津;12