一种载多肽药物的口服纳米制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体为一种载多肽药物的口服纳米制剂及其制备方法。本发明专利技术的载多肽药物的口服纳米制剂是以醇溶玉米蛋白为主要载体，以酪蛋白‑葡聚糖或者酪蛋白‑PEG共价接枝物为稳定剂、保护剂和淋巴转运促进剂，以胆酸及其衍生物为肠道吸收促进剂，负载多肽药物的纳米粒子体系；该纳米粒子体系作为多肽药物的口服制剂，可以有效地提高多肽药物的口服治疗效果。

An oral nano preparation of polypeptide drug and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种载多肽药物的口服纳米制剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种载多肽药物的口服纳米制剂及其制备方法。
技术介绍
多肽类药物的口服制剂一直是药物研究领域的一个难点问题【Advanceddrugdeliveryreviews,2016,106:196-222.】。对于多肽药物的口服递送体系，首先需要解决三个问题【Advanceddrugdeliveryreviews,2016,106:256-276.】：一是在消化道从胃液到肠液剧烈的pH变化过程中保护多肽药物不变性和分解；二是保护多肽药物不被消化道中大量存在的蛋白酶降解；由于多肽自身的分子量较大并且具有较强的表面亲水性，使得多肽药物很难穿过肠道粘液层和肠壁细胞膜进入血液循环，因此，第三个要解决也是最具有挑战性的问题是促进多肽药物在消化道的吸收；此外还需要解决口服递送体系的生物相容性和安全性问题【Journalofcontrolledrelease,2013,166(2):182-194.】，以及制备成本和规模制备的可行性问题【Therapeuticdelivery,2015,6本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，是一种以醇溶玉米蛋白为主要载体，以酪蛋白-葡聚糖或者酪蛋白-PEG共价接枝物为稳定剂、保护剂和淋巴转运促进剂，以胆酸及其衍生物为肠道吸收促进剂，负载多肽药物的纳米粒子体系。/n

【技术特征摘要】
1.一种载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，是一种以醇溶玉米蛋白为主要载体，以酪蛋白-葡聚糖或者酪蛋白-PEG共价接枝物为稳定剂、保护剂和淋巴转运促进剂，以胆酸及其衍生物为肠道吸收促进剂，负载多肽药物的纳米粒子体系。


2.根据权利要求1所述的载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，所述酪蛋白-葡聚糖共价接枝物中，葡聚糖的分子量为2-100kDa；酪蛋白与葡聚糖的质量比为1:10到10:1。


3.根据权利要求1所述的载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，酪蛋白-PEG共价接枝物中，PEG的分子量为0.4-20kDa；酪蛋白与PEG的质量比为1:10到10:1之间。


4.根据权利要求1所述的载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，玉米蛋白与酪蛋白-葡聚糖共价接枝物的质量比为1:10到10:1；玉米蛋白与酪蛋白-PEG共价接枝物的质量比范围为1:10到10:1。


5.根据权利要求1所述的载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，玉米蛋白与负载的多肽药物的质量比范围为10:1到500:1。


6.根据权利要求1所述的载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，玉米蛋白与胆酸或其衍生物的质量比范围为5:1到200:1。


7.根据权利要求1所述的载多肽药物的口服纳米制剂，其特征在于，所述的多肽药物为胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素、利拉鲁肽、艾塞那肽、索马鲁肽、利西拉肽...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚萍，包晓燕，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31