一种抗流感病毒化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术“一种抗流感病毒化合物及其制备方法与应用”，属于药物化学技术领域。所述抗流感病毒化合物具有如下结构通式：

An anti influenza virus compound and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种抗流感病毒化合物及其制备方法与应用
本专利技术属于药物化学
，涉及一种抗流感病毒化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
流感(Infuenza)全称流行性感冒，是由流感病毒引起的急性呼吸道传染性疾病。近年来不断发生的季节性流感及不时突现的高致病性流感病毒(如H1N1，H5N1及H7N9)时刻警示着人类新一轮大流感暴发的潜在威胁性，针对流感的防控工作重要而紧迫。目前以流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂为代表的oseltamivir(达菲)和zanamivir(瑞乐沙)仍然是防治流感的主要手段。但随着这些药物的广泛使用，不断出现流感病毒的耐药株，寻找新型的抗流感药物迫在眉睫。扎那米韦，商品名Relenza，是由澳大利亚Biota公司开发的一种已上市的抗流感药物，它主要是通过抑制流感病毒表面的神经氨酸酶从而阻断新组装的流感病毒从宿主细胞内释放到细胞液中的出芽过程。由于其具有高度亲水性，这种药物在临床上的使用仅能通过吸入给药，因此扎那米韦水溶性太好，进入人体内后迅速被代谢，以尿液形式排出体外，因此只能制成鼻喷雾剂，大大限制了其在临床上的推本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗流感病毒化合物，其特征在于，具有如下结构通式：/n

【技术特征摘要】
1.一种抗流感病毒化合物，其特征在于，具有如下结构通式：



其中：
m选自2-11中的任一自然数，n选自3-12中的任一自然数，X选自OCOO或O；
Y选自


2.根据权利要求1所述的抗流感病毒化合物，其特征在于，其选自化合物VI-1、VI-2、VI-3、VI-4、VI-5、VI-6、VI-7、VI-8、VI-9、VI-10、VI-11、VI-12、VI-13、VI-14、VI-15、或，VI-16；
化合物VI-1、VI-2、VI-3、VI-4、VI-5、VI-6、VI-7、VI-8、VI-9、VI-10、VI-11、VI-12、VI-13、VI-14、VI-15和VI-16均具有如下结构通式：



化合物VI-1的m为2，n为6，X为O，Y为
VI-2的m为2，n为6，X为OCOO，Y为
VI-3的m为5，n为6，X为O，Y为
VI-4的m为5，n为6，X为OCOO，Y为
VI-5的m为11，n为6，X为O，Y为
VI-6的m为11，n为6，X为OCOO，Y为
VI-7的m为5，n为12，X为O，Y为
VI-8的m为5，n为12，X为OCOO，Y为
VI-9的m为5，n为3，X为O，Y为
VI-10的m为5，n为3，X为OCOO，Y为
VI-11的m为5，n为6，X为O，Y为
VI-12的m为5，n为6，X为OCOO，Y为
VI-13的m为5，n为6，X为O，Y为
VI-14的m为5，n为6，X为OCOO，Y为
VI-15的m为5，n为6，X为O，Y为或，
VI-16的m为5，n为6，X为OCOO，Y为


3.一种抗流感病毒化合物的制备方法，其特征在于，由化合物V和化合物III经反应条件d制得；
所述化合物V为其中m为2-11中的任一自然数，Y4选自SH、N3、
所述化合物III为其中n为3-12中任一自然数，X为OCOO或O，Y2选自SH、N3、
当化合物V的Y4为N3或时，所述反应条件d指：将化合物V，化合物III和氯化亚铜溶于混合溶剂中，室温反应过夜，溶液浓缩后经SephadexLH-20凝胶层析柱分离纯化；
优选地，所述化合物V、化合物III、氯化亚铜、二氯甲烷和甲醇的混合溶剂的用量比例为1mmol∶1mmol∶0.1-0.5mmol∶2-50mL；优选1mmol∶1mmol∶0.1mmol∶20mL；
当化合物V的Y4为SH或时，所述反应条件d指：将化合物V，化合物III溶于溶剂中，室温反应过夜，溶液浓缩后经SephadexLH-20凝胶层析柱分离纯化；
所述溶剂选自无水乙醇、甲醇或水。


4.根据权利要求3所述的一种抗流感病毒化合物的制备方法，其特征在于，
所述二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中二氯甲烷和甲醇的体积比为5:1-1:5；优选1...

【专利技术属性】
技术研发人员：李学兵，吕迅，陈建忠，王鹏飞，
申请(专利权)人：中国科学院微生物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11