一种褪黑素-铂（IV）配合物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术提供一种褪黑素‑铂(IV)配合物、其制备方法及应用，该褪黑素‑铂(IV)配合物由下式(1)或式(2)表示，其中，

A melatonin platinum (IV) complex, its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种褪黑素-铂(IV)配合物、其制备方法及应用
本专利技术属于抗癌化学药物
，尤其是涉及一种褪黑素-铂(IV)配合物、其制备方法及应用。
技术介绍
癌症是一类威胁人类健康的重大疾病，并且有逐年递增趋势，死亡率极高，临床上治疗癌症的手段以手术、放疗、化疗为主，但是，手术切除不适于中晚期实体瘤以及术后肿瘤转移和扩散的治疗，化疗和放疗是治疗这些癌症的主要手段，目前化疗在肿瘤的治疗上是不可替代的。因此，化疗药物的研发依然是我们研究的重点。众所周知，顺铂、卡铂、奥沙利铂作为代表性铂类药物是临床上治疗肿瘤的重要药物，以顺铂为代表的铂类药物用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、恶性淋巴癌等。目前已被公认为治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。铂类药物作用于肿瘤细胞的DNA，包括几个过程，首先二价铂经过跨膜运输进入细胞，在细胞内Cl离子发生解离形成水合配离子，再与DNA配位形成加合物，最终导致DNA复制、转录受到限制，从而导致肿瘤细胞的死亡，但是二价铂欠缺选择性，在杀死肿瘤细胞的同时正常细胞也遭到了破坏，加上肾脏毒性、血液系统毒性、胃肠道反应、中枢神经系统毒性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种褪黑素-铂(IV)配合物，其特征在于：由下式(1)或式(2)表示：/n

【技术特征摘要】
1.一种褪黑素-铂(IV)配合物，其特征在于：由下式(1)或式(2)表示：



其中，

选自顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂或米铂，优选为顺铂；
R1、R2分别独立为-CnH2n-，n为整数且n≥1，
优选的，-CnH2n-为直链基团。


2.根据权利要求1所述的褪黑素-铂(IV)配合物，其特征在于：n≤10，更优选的，n≤6，更优选的，n≤3。


3.根据权利要求2所述的褪黑素-铂(IV)配合物，其特征在于：R1、R2分别独立的选自-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-，优选的，R1与R2为相同基团。


4.根据权利要求1-3任一所述的褪黑素-铂(IV)配合物，其特征在于：由下式(3)-式(6)中任一结构式表示，优选的，由式(3)或式(4)表示：








5.一种制备如权利要求1-4任一所述的褪黑素-铂(IV)配合物的方法，其特征在于：包括：将式(7)化合物与式(8)化合物或式(7)化合物与式(8)、式(9)的化合物溶于第一溶剂中，并在缩合剂与第一缚酸剂存在的条件下发生酯化反应，得到所述褪黑素-铂(IV)配合物



其中，

选自顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂或米铂；
R1、R2分别独立为-CnH2n-，n为整数且n≥1，
优选的，-CnH2n-为直链基团；
优选的，所述缩合剂为HOBT或TBTU，更优选的，所述缩合剂为TBTU；
优选的，所述第一缚酸剂为三乙胺。

...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐靖源，刘瑞苹，张然，宋雪晴，
申请(专利权)人：天津医科大学，
类型：发明
国别省市：天津;12