【技术实现步骤摘要】
一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于创新药物合成
，具体涉及一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物，同时还涉及一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物的制备方法，以及其在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
新药创新起源于先导物的发现，而基于结构或机制的理性药物分子设计是发现先导物的有效方法。在结构多样的药效团中，丙烯酮结构不仅是天然有效成分查尔酮类化合物的特征结构，同时也是靶向抗肿瘤药物舒尼替尼的特征药效团。因此，以丙烯酮为结构片段构建的具有多种药理活性的化合物被受关注。然而，天然查尔酮类化合物多为多羟基苯环取代的丙烯酮类化合物，因其较差的水溶性导致生物利用度较低，限制临床上的应用。另外，结合抗菌氟喹诺酮药物的作用靶点—拓扑异构酶也是抗肿瘤药物的重要作用靶点，可将其抗菌活性转化为抗肿瘤活性，并发现氟喹诺酮C-3羧基并非是抗肿瘤活性所必需的药效团、可用生物电子等排体替换以提高其抗肿瘤活性。然而，氟喹诺酮C-3羧基用芳基丙烯酮替代的研究尚未见报道。基于此，为改善查尔酮类的水溶性，试图引入亲水性哌嗪基以增加水溶性、提高其生物利用度...
【技术保护点】
1.一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物，其特征在于为以下结构的典型化合物：/n
【技术特征摘要】
1.一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物，其特征在于为以下结构的典型化合物：
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2.根据权利要求1所述的一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：
1)以式Ⅱ所示的恩诺沙星为原料，经与羰基二咪唑(CDI)反应制得式Ⅲ所示的恩诺沙星咪唑酰胺化合物，然后与丙二酸单乙酯钾盐缩合反应制得式Ⅳ所示的恩诺沙星的C-3甲酰基乙酸乙酯化合物；最后式Ⅳ经水解脱羧反应制得式Ⅴ所示的恩诺沙星C-3乙酮：
2)将式Ⅴ所示恩诺沙星C-3乙酮...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡国强，岑世宏，王桁杰，尹卫平，
申请(专利权)人：郑州工业应用技术学院，
类型：发明
国别省市：河南;41
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