【技术实现步骤摘要】
含有杂环化合物的组合物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途
本专利技术属于医药
,具体涉及含有杂环化合物的组合物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途。
技术介绍
肺癌是目前发病率与病死率均最高的肿瘤之一,结构如下所示的化合物Ⅰ~化合物Ⅳ是目前临床上常用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂类肺癌治疗药物,DarrenA.E.等人在AZD9291,anirreversibleEGFRTKI,overcomesT790M-mediatedresistancetoEGFRinhibitorsinlungcancer.(CancerDiscov.2014September;4(9):1046–1061.)一文中披露了化合物Ⅰ~Ⅴ对不同肺癌细胞的IC50值,部分IC50值有待进一步降低。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于提供一种含有喹唑啉衍生物的组合物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途,所述组合物对部分肺癌细胞的抑制作用显著优于化合物Ⅰ~化合物Ⅳ中的最优者。为了实现这一目的,本专利技术一方面提供了一种 ...
【技术保护点】
1.一种含有互不相同且选自如下所示化合物1~化合物106中的第一喹唑啉衍生物与第二喹唑啉衍生物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途:/n化合物1:(R)-N-(3-氯-4-氟苯基)-6-硝基-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4-胺,/n化合物2:(S)-N
【技术特征摘要】
1.一种含有互不相同且选自如下所示化合物1~化合物106中的第一喹唑啉衍生物与第二喹唑啉衍生物在制备用于治疗肺癌的药物中的用途:
化合物1:(R)-N-(3-氯-4-氟苯基)-6-硝基-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4-胺,
化合物2:(S)-N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4,6-二胺,
化合物3:(R,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物4:(S,Z)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物5:(S,E)-N-(4-((3,4-二氯苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物6:(S,E)-N-(4-((3,4-二氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物7:(S,E)-N-(4-((4-氯-3-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物8:(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)丁-2-烯酰胺,
化合物9:(S,E)-4-溴-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)丁-2-烯酰胺,
化合物10:(S,E)-4-(二甲基氨基)-N-(4-羟基-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)丁-2-烯酰胺,
化合物11:4-((4-氯-3-氟苯基)氨基)-6-硝基喹唑啉-7-醇,
化合物12:N-(4-氯-3-氟苯基)-7-氟-8-硝基喹唑啉-4-胺,
化合物13:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-硝基喹唑啉-4-胺,
化合物14:(S)-N4-(4-氟苯基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4,6-二胺,
化合物15:(S)-N4-苯基-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4,6-二胺,
化合物16:(S)-N4-(3-氯苯基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4,6-二胺,
化合物17:3-((3-氯-4-氟苯基)(6-((E)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰氨基)-7-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4-基)氨基)-4-(二甲基氨基)丁酸,
化合物18:(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)(4-((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)氨基)-1-(二甲基氨基)-4-氧代丁-2-基)氨基)-7-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物19:(S,E)-4-((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)氨基)-N,N-二甲基-4-氧代丁-2-烯-1-胺氧化物,
化合物20:(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物21:(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)丁-3-烯酰胺,
化合物22:(S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-羟基丁-2-烯酰胺,
化合物23:1-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-5-羟基吡咯烷-2-酮,
化合物24:(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)-3-羟基丁酰胺,
化合物25:(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物26:(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)甲酰胺,
化合物27:(S)-N-(((4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)氨基)亚甲基)-N-甲基甲铵,
化合物28:(S,E)-4-(二甲基氨基)-N-(4-((4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)丁-2-烯酰胺,
化合物29:(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物30:(E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-乙氧基喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺,
化合物31:(S)-N4-(3,4-二氟苯基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4,6-二胺,
化合...
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